175675. lajstromszámú szabadalom • Gyógyszerhatóanyaghordozókhoz formázómassza és eljárás gyógyszerkészítmények előállítására ezek segítségével
9 175675 10 6. példa 62,0 g 17«-etinil-19-nor-tesztoszteron-acetátot (Norethisteron-acetát) 38,0 g organopolisziloxán formázómasszával, amely 75 súlyrész, 25 C°-on 50 000 cSt viszkozitású, mindkét oldalon vinilcsoportokkal rendelkező polidimetilsziloxánból, 25 súlyrész olyan összetételű kopolimerből, amely 40 mól% Si02-egységet, 45 mól% (CH3)3SiO0;5-egységet, 15 mól% Vi(CH3)2SiO0 j-egységet tartalmaz, továbbá 8 súlyrész Si—H-komponensből, amely 16,6 mól% (CH3)3SiO0 5- egységet, 33,4 mól% (CH3)2SiO-egységet, 50 mól% CH3HSiO-egységet tartalmaz, valamint az elegy összmennyiségére számított 35 ppm, 1,5%-os vinil-csoporttartalmú, dimetilpolisziloxános Pt(CO)2Cl2-oldat alakjában jelenlevő platinából áll, emellett a platinavegyület oldószere 15 mól% vinil-csoportot tartalmaz (=„E” formázómassza), szuszpendálunk és a 2. példában megadott módon hengeralakú formatestekké feldolgozzuk az ily módon előállított szuszpenziót. 7. példa 20.0 g finoman porított D-norgestrelt aszeptikus körülmények között 54,0 g, 25 C°-on 50 000 cSt viszkozitású, mindkét oldalon vinil-csoportokkal lezárt polidimetilsziloxán és 18,0 g olyan összetételű kopolimer elegyében, amely 40 mól% Si02-egységet, 45 mól% (CH3)3SiO0 j-egységet, 15 mól% Vi(CH3)2SiO0 5-egységet tartalmaz és 10 ppm platinát (54,0 g mindkét oldalon vinil-csoportokkal rendelkező polidimetilsziloxánra vonatkoztatott 1%-os vinilcsoporttartalmú dimetilpolisziloxános Pt(CO)2Cl2-oldat alakjában, emellett a platinavegyület oldószere 10 mól% vinil-csoportot tartalmaz) foglal magában, szuszpendálunk. Ezután 0,9—0,9 ml ilyen szuszpenziót és 0,1—0,1 ml steril körülmények között szűrt Si—H-komponenst, amely 16,6 mól% (CH3)3SiO0 5-egységből, 33,4 mól% (CH3)2SiO-egységből és 50 mól% CH3HSiO-egységből áll, vákuumban 150 Hgmm-en két óra hosszat történő levegőztetés után kétkamrás-injekciós fecskendőkbe töltünk. Az ily módon betöltött készítmény mindkét betöltött komponense röviddel a szándékolt befecskendezés előtt keverhető. A katalizált gyógyszerhatóanyagtartalmú szuszpenzió a szervezetben az előre meghatározott helyen vulkanizálódik. 8. példa 25.0 g finoman porított progreszteront 75,0 g 6. példában leírt organopolisziloxán „E” formázómasszával szuszpenzióvá alakítunk. Ebből a szuszpenzióból formázás és ezt követő vulkanizálás után, amely 2 óra hosszat 100 C°-on megy végbe, 3 cm átmérőjű, 0,3 cm rétegvastagságú, 2 cm magasság esetén 1,5 cm hajlássugarú és 8 mm átmérőjű központi furattal ellátott hüvelysapkákat állítunk elő. 9. példa 18.0 g finoman porított etinilösztradiolt 82,0 g organopolisziloxán formázómasszában szuszpendálunk, amelynek az összetétele a következő: 75 súlyrész, 25 C°on 50 000 cSt viszkozitású, mindkét oldalon vinilvégcsoportokkal lezárt polidimetilsziloxánból. 25 súlyrész olyan kopolimerből, amely 40 mól% Si02-egységet, 45 mól% (CH3)3SiO0 5-egységet, 15 mól% Vi(CH3)2SiO0 j-egységet tartalmaz, 8 súlyrész Si—H- komponensből, amely 16,6 mól% (CH3)3SiOH^-egységet, 33,4mól%(CH3)2SiO-egységet, 50 mól" (,CH3HSiO- egységet tartalmaz és 25 ppm platinából áll. mimellett a platina az összkeverékre számítva olyan 2"0-os Pt(CO)2Cl2-oldat alakjában kerül felhasználásra, amelyet 10 mól% vinil-csoportot tartalmazó dimetilpolisziloxánnal készítünk (=F formázómassza). A szuszpenziót egy fogprotézis ínyfelőli oldalára 300 mg mennyiségben 1,5 mm rétegvastagságban felvisszük a tulajdonképpeni fogprotézisanyag zsírtalanítása után és ott három óra hosszat vulkanizáljuk 80 C°-on. 10. példa 30,0 g Norethisteron-acetátot 70,0 g 9. példában leírt organopolisziloxán F formázómasszával eldörzsölünk. A szuszpenziót olyan formákba öntjük, amelyek mindkét végükön félgömbben végződő hengereket képviselnek és a félgömb 2,8 mm-es görbületi sugara, valamint 6 mm-es hengerátmérő esetén 15 mm hosszúak és 0,4 mm átmérőjű V2A-fonallal rendelkeznek, amely a formákban úgy van elhelyezve, hogy a hengervégeken körülbelül 3 cm hosszan kinyúlik a formákból. A szuszpenziónak 3 óra hosszat 120 C°-on való hevítése útján olyan gyógyszerhatóanyaghordozókat kapunk, amelyek a bennük elhelyezett V2A-szálak és az állkapocs-ortopédiában használatos szilárdan ülő rögzítőkészülékkel, amelyet állkapocsszabályozásnál alkalmaznak, a szájüregben rögzíthetők. 11. példa 45,0 g Megestrol-acetátot 55,0 g organopolisziloxán „F” formázómasszával, amelyet a 9. példában leírt módon készítünk, összekeverünk. A keveréket 2,5 mm átmérőjű és 4 mm hosszú formákban sajtoljuk, amelyek 2-es erősségű EP I sebészeti varrófonállal rendelkeznek és ezek a fonalak úgy vannak a formákba helyezve, hogy a formákon kívül 8 cm hosszú hurkot alkotnak, majd a sajtolt testeket 3 óra hosszat 90 C°-on hevítjük. A vulkanizált testeket a behelyezett fonalakkal 3,5 mm átmérőjű és 6 mm hosszú hengerformákban központosán helyezzük el. A formákban maradó üreges részt 6. példa szerinti organopolisziloxán formázómasszával „E” töltjük ki. Ezután 90 percig tartó 100 C°-on való hevítéssel a gyógyszerhatóanyag-mentes hüvelyt, amely a megestrolacetáttartalmú szilikonelasztomerhordozón helyezkedik el, vulkanizáljuk. Ezeket a visszahúzófonallal ellátott formatesteket intrauterinálisan alkalmazhatjuk. 12. példa 30,0 g Noresthisteron-acetátot 24,0 g nagydiszperzitásfokú sziliciumdioxiddal 46,0 g organopolisziloxán „F” formázómasszában, amelyet a 9. példában megadott módon készítünk, együtt szuszpendálunk. Ebből a szuszpenzióból 2 óra hosszat tartó 110 C°-on való vul-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
