175666. lajstromszámú szabadalom • Eljárás keserű italok előállítására
3 175666 4 főképpen a cinarin (a cinaropikrinnel kémiailag nem rokon fahéjsav-származék) tett bizonyos jelentőségre szert, és ez izolált alakban is felhasználásra került. Bár a cinaropikrin a növényben a cinarin tartalmát jóval meghaladja, eddig nem gondoltak arra, hogy ezt az anyagot izolált, tiszta alakban iparilag felhasználják, mivel a szakemberek által végzett kísérletek azt mutatták, hogy a cinaropikrin igen hajlamos a spontán polimerizációra, s így kémiailag nem elég stabil ahhoz, hogy alkalmazzák. Ha az iparilag előállított articsóka-extraktumokban és az ilyen extraktumok felhasználásával készült italokban a cinaropikrin mint a cinarint kísérő anyag igen kis mennyiségekben kimutatható, akkor itt csak a növényben jelenlevő, többé-kevésbé véletlenül el nem bontott maradékról van szó. A találmány szerinti eljárás egy másik lényeges vonása az, hogy először kikísérleteztük azokat a feltételeket, amelyek között a cinaropikrin autopolimerízációja kiküszöbölhető. Meglepő módon azt találtuk, hogy a valószínűleg a laktongyűrű felhasadása során bekövetkező polimerizációs folyamat nem következik be, ha gondosan ügyelünk arra, hogy a cinaropikrin az extrahálás, tisztítás, tárolás, feldolgozás és felhasználás összes műveletei során 7-nél nagyobb pH-értékű vízzel ne kerüljön érintkezésbe. Ez azt jelenti, hogy az anyag állandóságát igen egyszerűen, gyakorlatilag teljes mértékben biztosíthatjuk, ha a vizes cinaropikrin-oldatokat állandóan enyhén savas tartományban, vagyis 2—7, előnyösen 2,5— 5,7 pH-értéken tartjuk. A találmány szerinti eljárás egy további fontes jellemző vonása ezért az, hogy a cinaropikrint először tiszta stabil alakban kell az ipari felhasználás, főképpen az italokat előállító ipar rendelkezésére bocsátani. A kémiailag tiszta cinaropikrin felhasználása összehasonlítva az extraktumok alkalmazásával természetesen számos előnnyel jár. Ezek közé tartozik a pontos adagolhatóság, továbbá az, hogy a keserűanyag-tartalom a termékben (vagyis a kész italban, vagy az italok előállítására szolgáló koncentrátumban) sokkal könnyebben ellenőrizhető és garantálható, mint a különféle természetes anyagok keverékéből álló extraktumokban. Ehhez járul még, hogy az extraktumok színe mindig többé-kevésbé vörösbama, míg a tiszta cinaropikrin teljesen színtelen oldatokat ad. Ennek a körülménynek nagy jelentősége van a keserű ízű, szénsavtartalmú asztali vizek előállításánál, amelyek kinin helyett a cinaropikrin keserű anyagot tartalmazzák. A cinaropikrin, amelynek szisztematikus neve akrilsav-2-(hidroxi-metil)-dodekahidro-8-hidroxi-3,6,9-triszmetilén-2-oxo-azuleno- [4,5-b] furan-4-il-észter, ismert módon a fenti növényekből extrahálással állítható elő [Coll. Czech. Chem. Comm. 25, 507 (1960) és 25, 2777 (1960); Phytochemistry 12, 221 (1973); Planta Medica 25, 149 (1974) és 25, 174 (1974)]. A cinaropikrin halványsárga, amorf, erősen higroszkópos por. A cinaropikrin alkoholban igen jól oldódik, vízben 20 °C-on oldhatósága 1,75 g/liter, ami az említett keserüértéket tekintve italok készítéséhez több mint elegendő. Szénsavtartalmú vízben, valamint ásványi anyagoktól mentesített, 5,65 pH-értékű vízben szobahőmérsékleten gyakorlatilag korlátlan ideig eltarthatónak bizonyult. Forrásban levő, ásványi anyagoktól mentes vízben kémiai változás csak 3 óra elteltével lépett fel. A cinaropikrin a kininnel összehasonlítva kétszeres keserűértéket mutat, vagyis ez az érték 1:400 000 [a Pharmacopoea Helvetica VI. Suppl. 1—1973, S. 183a szerint meghatározva], A cinaropikrinnel kísérleti állatokon végzett farmakológiái vizsgálatok azt mutatták, hogy a központi idegrendszerre és a gyomor- és bélrendszer funkcióira még igen nagy dózisok sem gyakoroltak hatást, és jelentős periferikus hatásokat sem észleltünk. A kísérleti eredményekből az is kitűnik, hogy az elviselhetetlenség, ami a kininnél ismert (kininizmus), a cinaropikrinnél nem jelentkezik. A cinaropikrin akut toxieitása (LD50 per os propilénglikolos oldatban kb. 375 mg/kg egér és kb. 495 mg/kg patkány) a különböző kísérleti modellek átlagértékeit véve kb. 1,6-szor nagyobb mint a kininé. De mivel a kininénél nagyobb keserűértéke miatt italok előállításához a cinaropikrinből a kininhez viszonyítva csak a fele mennyiség szükséges, a toxieitásban mutatkozó különbség kompenzálódik. Ezenkívül egy elkészített ital cinaropikrin-tartalma nagyságrendileg kevesebb mint 100 mg/liter, úgyhogy az egy ember által felvett napi dózis az 1 mg/kg testsúly értéket aligha lépi túl. A felvett cinaropikrin-mennyiség ezért igen távol áll a toxikusán ható mennyiségektől. A találmány tárgya eljárás keserű italok előállítására, ahol alkoholos vagy alkoholmentes alapfolyadékhoz, adott esetben a szokásos édesítő-, aroma-, színező-anyagok és fiziológiásán ártalmatlan savak mellett, cinaropikrint adunk szilárd formában, vagy koncentrált oldat alakjában, mimellett a pH értékét 7 alatt tartjuk. A találmány oltalmi körébe természetesen nem tartozik azoknak az italoknak az előállítása, amelyeknél a keserű ízt a Cinara- és más Compositae-fajok extraktumainak hozzáadásával idézik elő, mely extraktumok a növényekben előforduló anyagok keverékeiből állnak, és cinaropikrint is tartalmaznak. A találmány szerint előállított italokhoz adott cinaropikrin mennyisége az ital fajtájától, és főképpen attól függ, hogy az ital túlnyomórészt hígítás nélkül, vagy vízzel hígítva kerül fogyasztásra. így például a „Tonic Water” típusú ásványvízszerű italoknál a cinaropikrin-tartalom 10—50 mg/liter, előnyösen 20—50 mg/liter. Az aperitif-jeliegű alkoholos italok, amelyeket általában fogyasztás előtt 1:1—1:10 arányban vízzel hígítanak, előnyösen 50—500 mg/liter cinaropikrint tartalmaznak. Más keserű anyagok jelenlétében a cinaropikrin koncentrációja alacsonyabb, így 2,5 mg/liter is lehet. Ugyancsak az ital fajtája és a hozzáadott egyéb komponensek (főképpen a fogyasztók által az íz szempontjából igényelt savadalék) szabják meg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2