175646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno[2,3-c]- és [3,2-c]piridinek előállítására

5

175646

6

2. táblázat

Hatóanyag (példa száma)

Dózis

mg/kg

A vérrögök átlagsú lya mg

(1. kontroli-csoport)

3,83 ±0,16

1.

100

1,75 ±0,22

2.

100

1,83 ±0,27

3.

100

1,80 ±0,32

4.

100

1,95 ±0,17

5.

100

1,82 ±0,20

6.

100

1,88 ±0,24

7.

100

1,85 ±0,16

Dipiridamol

100

3,75 ±0,35

Acetilszalicilsav

100

2,98 ±0,27

(2. kontroli-csoport)

_

3,87 ±0,25

8.

100

1,81 ±0,31

9.

100

1,96 ±0,21

10.

100

1,88 ±0,28

11.

100

1,92 ±0,24

12.

100

1,90+0,20

13.

100

1,94 ±0,29

14.

100

1,91 ±0,30

15.

100

1,83 ±0,25

16.

100

1,78 ±0,24

17.

100

1,80 ±0,17

arányban hígítottuk. Kémcsövekbe 0,6 ml így kapott szuszpenziót és 0,2 ml fiziológiás sóoldatot töltöttünk. Minden egyes kísérletsorozathoz 5 kémcsövet használtunk fel. Az egyes kémcsövekbe ezután rendre 0, 25, 50, 5 100, illetve 200 jzg vizsgálandó vegyületet tartalmazó

0,2 ml oldatot töltöttünk. A kémcsöveket 1 órán át 37 C°-on inkubáltuk, majd minden egyes kémcsőbe 125 [J.g/ml koncentrációjú protaminszulfát-oldatot (0,2 ml oldat) töltöttünk, és a kémcsöveket újabb 10 0,5 órán át 37 C°-on inkubáltuk. Ezután Mallasezcellában megvizsgáltuk az egyes kémcsövekben levő vörösvérsejteket, és feljegyeztük a szabad vörösvérsejtek, valamint a 2, 3, 4, 5 stb. vörösvérsejtből álló agglomerátumok százalékos részarányát. Az észlelt eredményeket T-5 a preventív kezelésre jellemző adatoknak tekintjük. A hatásosabb vegyületekre vonatkozó adatokat a 3/a és 3jb táblázatban közöljük.

A fenti kísérletet oly módon ismételtük meg, hogy a 20 gyógyító kezelésre jellemző adatokhoz jussunk. Ebben az esetben a vörösvérsejteket először protaminszulfáttal kezeltük, majd 0,5 órás inkubálás után a kémcsövekbe 25 fxg vizsgálandó hatóanyagot tartalmazó 0,2 ml oldatot töltöttünk. A kémcsöveket további 1 órán át 25 37 C°-on inkubáltuk. Az eredményeket az előzőekben ismertetett módon értékeltük és a 4/a és 4/6 táblázatban közöljük.

V VS=vörösvérsej t

3/6 táblázat

3