175580. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikus hatású rifamicin, S- és rifamicin SW-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175580 Bejelentés napja: 1974. IX. 27. (Cl—1512) Elsőbbsége: Svájc: 1973. IX. 28. (13966/73 és 13964/73) 1974. VII. 26. (10314/74) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 498/18 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja : 1980. III. 28. Megjelent: 1981. IV. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Bickel Hans, vegyész, Binningen, Ciba»Geigy AG., Basel, Svájc Dr. Kump Wilhelm, vegyész, Biel-Benken, Svájc Eljárás új antibiotikus hatású rifamicin SSV-származékok előállítására és rifamicin 1 A találmány kiváló antibiotikus hatású új rifamicin S- és rifamicin SV-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Közelebbről megjelölve a találmány 3-as helyzetben szubsztituált (1) általános képletű rifamicin S-származékok és ezek megfelelő hidrokinonjai, a rifamicin SV- származékok, valamint ezek sói előállítására terjed ki. Az (I) általános képletben A egy, a szénatomokon adott esetben rövidszén -láncú alkilcsoporttal helyettesített 4R-l-piperazinil-csoportot jelent, ahol R egy (III) állalános képletű szénhidrogén-csoport amelyben n jelentése 0 vagy 1 Z( valamely rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoportot jelent, amely egy helyettesítetlen vagy metilcsoportokkal helyettesített fenil-csoporttal helyettesítve is lehet, vagy egy helyettesítetlen vagy metil-csoportokkal helyettesített fenilcsoportot vagy 3—8 szénatomos cikloalkil- vagy 3—8 szénatomos cikloalkenil-csoportot képvisel, Z2 hidrogénatomot vagy valamely rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenil-csoportot jelent és Z3 egy rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoportot jelent, vagy Z2 és Zj együtt egy rövidszénláncú alkilidén-csoportot is alkothat, vagy 2 Z, és Z3 együtt egy alkilén- vagy alkenilén-csoportot képvisel, és Z' egy hidrogénatomot vagy ha n értéke 0, hidrogénatomot vagy valamely rövidszénláncú 5 alkil-csoportot képvisel, emellett az említett, illetve Z, és Z3 által alkotott alkilén- vagy alkenilén-csoport által képezett cikloalifás-csoportokban egy vagy több nem-szomszédos gyűrűbeli C—C-atompár adott esetben közlő vétlenül, vagy valamely rövidszénláncú alkilidén- vagy alkilén-csoport segítségével egymással össze lehet kapcsolva, és ezek a csoportok legfeljebb 12 szénatommal rendelkeznek, vagy R jelentése ezenkívül 3-fenil-alkilcsoport. 15 Alkenil-, illetve cikloalkenil-, illetve alkenilén-csoportokon olyan szénhidrogén-csoportokat kell érteni, amelyek egy vagy több kettős kötéssel rendelkeznek. A rövidésznláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy rövidszénláncú alkilidén-csoportokon olyan csoporto- 20 kát értünk, amelyek legfeljebb 4 szénatommal rendelkeznek. Ilyenek a metiJ-, etil-, propil-, izopropil-, egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszés szerinti helyzetben kapcsolódó butil-csoportok, a vinil-, allil- vagy metallil-csoportok, az -1-propeniI-, metilén-, etilidén-, pro- 25 pilidén-, but il idén-, izopropilidén- vagy izobutilidén-csoportok. Egy Zj+Z3 alkilén- vagy alkienilén-csoport a fent megadott képlet szénatomjával, amelyhez kapcsolódik, egy összesen legfeljebb 12 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkenil-csoportot alkot, mi mellett va- 30 lamely cikloalkenil-csoporton egy vagy több kettőskö-175580
