175573. lajstromszámú szabadalom • Eljárás klavulánsav-tioéterek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR SZABADALMI 175573 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: IM« Bejelentés napja: 1977. I. 31. (BE—1287) C 07 D 498/04 Közzététel napja : 1980. III. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Megjelent: 1981. IV. 30. HIVATAL Feltaláló: Ponsford Roger John, vegyész, Horsham, Szabadalmas: Sussex, Nagy-Britannia Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex, Nagy-Britannia Eljárás klavulánsav-íioéterek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új klavulánsav-tioéterek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A 827 926 sz. belga szabadalmi leírás többek között az (I) képletű klavulánsavat, továbbá sóit és észtereit ismerteti. Azt találtuk, hogy e vegyületek tioéterekké alakíthatók, amelyek (3-Iaktamáz-gátló tulajdonságokkal és bizonyos fokú antibakteriális aktivitással rendelkeznek. A találmány szerint (II) általános képletű 3-etilidén-7-oxo-4-oxa-l-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav-származékokat állítunk elő, ahol X jelentése —S—, —S(0)— vagy —S(02)-képletű csoport, R jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos hidroxi-alkil-, fenil-, fenil-(l—5 szénatomos alkil)-, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l—4 szénatomos alkil)- vagy ciklohexil-csoport vagy öttagú, egy nitrogénatomot és adott esetben további 1—3 nitrogénatomot és/vagy egy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amely 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot hordozhat vagy benzolgyűrűvel lehet kondenzálva, A jelentése alkálifématom, 1—4 szénatomos alkil-, 2—7 szénatomos alkenil-, benzil-, nitro-benzil-, (1—4 szénatomos alkoxiHl—4 szénatomos alkil)- vagy antril-metil-csoport. A (II) általános képletű vegyületek egy előnyös alcsoportját azok képezik, ahol a képletből R jelentése —CH2R1 * 3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése 2 hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport. A találmány szerinti vegyületek további előnyös csoportját azok a (II) általános képletű vegyületek képe- 5 zik, ahol R jelentése triazolil-, tetrazolil- vagy tiadiazolil-csoport. A találmány szerinti vegyületek egy még további előnyös csoportját azok a (II) általános képletű vegyületek képezik, ahol R jelentése fenil-csoporl. 10 A találmány szerint a (II) általános képletű vegyületeket a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakíthatjuk. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények például 15 orálisan, helyileg vagy parenterálisan alkalmazhatók lehetnek, és emberek és emlősök fertőzéseinek kezelésére használhatók. A találmány szerinti előnyös gyógyszerformák a tabletták, kapszulák, kenőcsök, szirupok, szuszpenziók, ol- 20 datok, gyógyszerkészítménnyé alakítható porok és a befecskendezésre vagy infúzióra alkalmas steril gyógyszerformák. Ezek a gyógyszerkészítmények a gyógyszerkészitésnél szokásosan alkalmazott anyagokat, így hígítószereket, kötőanyagokat, színezőanyagokat, ízesítő- 25 anyagokat, tartósítószereket, szétesést biztosító segédanyagokat stb. tartalmazhatnak, az antibiotikumok kiszerelésénél szokásos gyakorlatnak megfelelően. A (II) általános képletű sókat tartalmazó, befecskendezhető vagy infúzióra alkalmas gyógyszerkészítmények 30 különösen előnyösek, mivel beadásuk után a (II) álta175573
