175404. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-bróm-6ß,9d-difluor-pregna-1,4-dién-3,20-dion-származékok előállítására
29 175404 30 Komponens Súly% 2-br0m-6ß,9a-difluor-l lß, 17a, 21 -trihidroxi-pregna-1,4- -dién-3,20-dion-l 7,21 - -diacetát 0,005-0,5 ásványolaj 1-10 fehér petrolátum 100%-hoz szükséges mennyiség A komponenseket ismert módon összekeverjük szemkenőcs előállítására. Kívánt esetben a készítményhez baktérium-ellenes hatású vegyületként Neomycin-t adhatunk finomra aprított szulfátsója formájában. 37. példa Különböző mennyiségben 2-bróm-60,9a-difluor-1 lß,17a,21 -trihidroxi pregna-l,4-dién-3,20-diont (Xla általános képlet alá eső vegyület) tartalmazó tabletták. Komponens 200 mg súlyú tablettában mg-ban kifejezett mennyiség 2-bröm-6ß,9a-difluor-l lß, 17a,21 -trihidroxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion 1-50 keményítő 99-75 laktóz 90-65 talkum 8 magnézium-sztearát 2 A hatóanyagot, a keményítőt és a laktózt összekeveijük, majd szemcsékké sajtoljuk, a szemcséket pedig granuláljuk. A granulátumhoz hozzáadjuk a talkumot és a magnézium-sztearátot, majd alapos homogenizálás után 0,200 g súlyú tablettákat sajtolunk ismert módon. Mindegyik tabletta 1—50 mg hatóanyagot tartalmaz. 38. példa Különböző mennyiségben 2-br0m-6ß,9a-difluor■ 11 ß, 17«,21 -trihidroxi-pregna-1,4-dién-3,20-dion-21- -acetátot (XIc vegyület) tartalmazó, orális beadásra alkalmas szuszpenziók. Komponens Vegyes% (100 ml szuszpenzióra) 2-bröm-6ß,9a-difluor-l lß, 17a,21-trihidroxi-pregna-1,4-dién-3,20- -dion-21-acetát 0,010-0,5 tragantmézga 0-3 glicerin 3 Tween 80 0,1 szacharóz 50 metil-parabén 0,15 propil-parabén 0,05 ízesítők és színezékek 9,5 desztillált víz 100%-hoz szükséges mennyiség A komponenseket ismert módon összekeverjük ízesített szuszpenzió előállítására. 39. példa Különböző mennyiségben 2-bröm-6ß,9a-difluor-1 1 ß, 1 7a,2 1 - t rihidroxi-pregna-1,4-dién-3,20-dion-21-acetátot (XIc vegyület) tartalmazó, injektálásra alkalmas szuszpenziók. Komponens Vegyes% (100 ml szuszpenzióra) 2-br0m-6ß,9a-difluor-l lß 17a,21 -trihidroxi-pregna-1,4-dién-3,20-dion-21-acetát 0,5-10 karboximetilcellulóz-nátriumsó 0,75 nátrium-klorid 0,65 Polysorbate 80 0,04 benzilalkohol 0,9 desztillált víz 100%-hoz szükséges mennyiségben A komponenseket ismert módon összekeverjük, amikor is a finomra aprított hatóanyag steril szuszpenzióját kapjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
