175391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4- amino-transz- dekahidrokinolin- származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmánek előállítására
25 175391 26 Táblázat folytatása Vegyület Olvadáspont °C 4-[(N-metoxikarbonil-N-fenil)-amino]-l-[3-(4-fluorbenzoil)-propilj-transz-dekahidrokinolin-hidroklorid (a forma) 194-196 (etilacetát) 4-[(N-szek-butoxikarbonil-N-fenil)-amino]-l-[3-(4-fluorbenzoil)-propil]-transz-dekahidrokinolin-hidroklorid (a forma) 178-180 (etilacetát) 4-[(N-n-butoxikarbonil--N-fenil)-amino]-1 --{3-(4-fluorbenzoil)-propil]-l-transz•dekahidrokinolin-hidroklorid (a forma) 181-183 (etilacetát) 4-[(N-2-metoxi-etoxi-karbonil-N-fenil)--amino] -1 -[ 3-(4-fluorbenzoil)-propil]-transz-dekahidrokinolin-hidroklorid (a forma) 159-161 (etilacetát) 4-[(N-etoxikarbonil-N-fenil)-amino]-1 - -fenetil-transzdekahidrokinolin-hidroklorid (a forma) 191-193 (etilacetát-metanol-elegy) 8. példa A következő anyagokat tartalmazó lágy-zselatinkapszulákat készítünk a jól ismert gyógyszerkészítési eljárások szerint: Anyagok Súly 0) (2) 4^[(N-fenil-N-acetil> -amino]-l -[3-(4-fluorbenzoil>propil]-transz-dekahidrokinolin-hidroklorid 25 mg 50 mg kukoricakeményítő 194,3 mg 259,5 mg kolloidszilíciunidioxid 0,7 mg 0,5 mg 225 mg 260 mg 9. példa A következő anyagokat tartalmazó injekciós oldatokat készítünk a jól ismert gyógyszerkészítési eljárások szerint: Anyagok Súly 4-[(N-fenil-N-acetil)-amino]-1 - -[3n(4-fluorbenzoil)-propil]-transz-dekahidrokinolin-hidroklorid 60 mg szorbit 187 mg víz, szükséges mennyiség 5 ml Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 4-amino-transz-dekahidrokinolin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik axiális vagy ekvatoriális izomereinek vagy izomer-keverékeinek előállítására — e képletben R1 egyenes vagy elágazó szénláncú 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot, vagy fenil-, fenoxi-, furil- vagy piridil-csoportot, R2 adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoportot, vagy naftil-, benzil- vagy cildohexil-csoportot jelent, R3 benzil-, fenetil-, cinnamil-, tenoilpropil- vagy fenilpropil-csoport, vagy egy (II) általános képletű csoport, amelyben A valamely egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén-csoportot képvisel, Y oxigén- vagy kénatomot, karbonil-, karbonil-hidroxi-imino- vagy karbonil-hidrazino-csoportot jelent, R4 és R5 egymással megegyező vagy egymástól eltérő jelentésű és mindegyik hidrogénatom, halogénatom, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatom, továbbá metil- vagy metoxi-csoport lehet, n jelentése 1 és 4 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 és R2 jelentése a fenti és R3 benzil-, fenetil-, cinnamil-, tenoilpropil- vagy fenilpropil-csoportot vagy olyan (II) általános képletű csoportot jelent, ahol A, n, R4 és R5 jelentése a fenti és Y oxigén- vagy kénatomot vagy karbonil-csoportot jelent, valamely (III) általános képletű vegyület axiális vagy ekvatoriális izomerét vagy izomereinek keverékét, ahol R2 és R3 jelentése az itt megadott, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R1 jelentése az itt megadott, visszafolyatás közben melegítjük, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 alkil-, fenil-, furil- vagy piridil-c so portot jelent, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és R3 benzil-, fenetil-, cinnamil-, tenoilpropil- vagy fenüpropil-csoportot vagy olyan (II) általános képletű csoportot jelent, ahol A, n, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és Y 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
