175391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4- amino-transz- dekahidrokinolin- származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmánek előállítására
27 175391 28 oxigén- vagy kénatomot vagy karbonil-csoportot jelent, egy (III) általános képletű vegyület axiális vagy ekvatoriális izomerét vagy izomereinek keverékét, ahol R2 és R3 jelentése az itt megadott, adott esetben egy sav jelenlétében egy (V) álta- 5 lános képletű vegyülettel, ahol R1 jelentése az itt megadott, reagáltatjuk visszafolyatás közben, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 és R? jelentése a tárgyi körben megadott, és R3 olyan (II) általános kép- 10 letú csoportot jelent, ahol A, n, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése karbonil-hidroxiimino- vagy karbonil-hidrazino-csoport, egy olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R1 és R2 jelentése a fenti, és R3 olyan (II) 15 általános képletű csoportot jelent, ahol A, n, R4 és R5 jelentése a fenti, és Y karbonil-csoportot jelent, hidrazinnal vagy hidroxilaminnal reagáltatunk, és az a—c) eljárásváltozatban kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós 20 sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 egyenes vagy 25 elágazó szénláncú 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot vagy fenil-, furil- vagy piridil-csoportot, R2 adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoportot vagy naftil-, benzil- vagy ciklohexil-csoportot jelent, míg 30 R3 benzil-, fenetil-, cinnamil- vagy fenil-propil-csoportot, vagy olyan (II) általános képletű csoportot jelent, ahol A, n, R4 és R5 jelentése az 1. igénypont szerinti, és Y jelentése oxigén- vagy kénatom vagy karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy 35 a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 és R2 jelentése a fenti, és R3 benzil-, fenetil-, cinnamil- vagy fenil-propil-csoportot vagy olyan (II) általános képletű csoportot 40 jelent, ahol A, n, R4 és R5 jelentése a fenti és Y oxigén- vagy kénatomot vagy karbonil-csoportot jelent, valamely (III) általános képletű vegyület axiális vagy ekvatoriális izomerét vagy izomereinek keverékét, ahol R2 és R3 jelentése az itt meg- 45 adott, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R1 jelentése az itt megadott, visszafolyatás közben melegítjük, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 alkil-, fenil-, furil- vagy piridil- 50 -csoportot jelent, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és R3 benzil-, fenetil-, cinnamil- vagy fenilpropil-csoportot vagy olyan (II) általános képletű csoportot jelent, ahol A, n, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és Y oxigén- vagy 55 kénatomot vagy karbonil-csoportot jelent, egy (III) általános képletű vegyület axiális vagy ekvatoriális izomerét vagy izomereinek keverékét, ahol R2 és R3 jelentése az itt megadott, adott esetben egy sav jelenlétében egy (V) általános képletű vegyülettel, 60 ahol R1 jelentése az itt megadott, reagáltatjuk visszafolyatás közben, és az a-b) eljárásáváltozatban kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 16.) 65 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegyet valamely közömbös szerves oldószerben, előnyösen diklóretánban, metilénkloridban, benzolban vagy toluolban, melegítjük visszafolyatás közben. (Elsőbbsége: 1975. december 16.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegyet valamely bázis, előnyösen trietilamin, trimetilamin vagy piridin jelenlétében melegítjük visszafolyatás közben. (Elsőbbsége: 1975. december 16.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-[(N-fenil-N-acetil)-amino]-l( 3-(4-fluorbenzoil)-propil]- transz-dekahidrokinolin és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 -[3-(4-fluorbenzoil)-propil]-4-fenilamino-transz-dekahidrokinolint acetilkloriddal reagáltatunk, és a kapott vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 16.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-[(N-fenil-N-etoxikarbonil)-amino]- l-[3-(4-fluoibenzoil)-propil]- transz-dekahidrokinolin és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-[3-(4-fluorbenzoil)-propil]-4-fenilamino-transz-dekahidrokinolint klórhangyasav-etilészterrel reagáltatunk, és a kapott vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 15.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények, előnyösen orális beadásra vagy befecskendezésre alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű 4-amino-transz-dekahidrokinolin-származékot vagy annak egy gyógyszerészetileg elfogadható sóját — e képletben R1, R2 és R jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszerkészítésben szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 15.) ,8. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények, előnyösen orális beadásra vagy befecskendezésre alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű 4-amino-transz-dekahidrokinolin-származékot vagy annak egy gyógyászati szempontból elfogadható sóját, melynek képletében R , R és R3 jelentése a 2. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal és hígítószerekkel és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 16.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 4 - [ (N-fenil-N-acetil)-amino]-1 -[3-(4-fluorbenzoil)-propil]- transz-dekahidrokinolint vagy ennek valamely gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóját gyógyszerészeti vivőanyaggal vagy kötőanyaggal összekeverjük. (Elsőbbsége: 1975. december 16.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 14
