175391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4- amino-transz- dekahidrokinolin- származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmánek előállítására
MAGTAB népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 175391 Bejelentés napja: 1976. XII. 15. (LA-900) Nagy-Britanniái elsőbbsége: 1975. XII. 16. (51 507/75) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 215/42, 215/44, 405/12, 401/12, 409/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1980. I. 28. Megjelent: 1981. I. 31. Feltaláló: Szabadalmas: Prost Maurice vegyész, Brüsszel, Belgium Labaz, Párizs, Franciaország Eljárás 4-amino-transz-dekahidrokinolin-származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány 4-amino-transz-dekahidrokinolin-származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. A 4-amino-transz-dekahidrokinolin-származékok 5 az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R* 1 egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot, vagy fenil-, fenoxi-, io furil- vagy piridil-csoportot, R2 adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoportot vagy naftil- benzil- vagy ciklohexil-csoportot jelent, R3 benzil-, fenetil-, cinnamil- tenoilpropil- vagy fe- 15 nil-propil-csoport, vagy egy (II) általános képletű csoport, amelyben A valamely egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén-csoportot képvisel, Y oxigén- vagy kénatomot, karbonil-, karbonil- 20 -hidroxi-imino-, vagy karbonil-hidrazino-csoportot jelent, R4 és Rs egymással megegyező vagy egymástól eltérő jelentésű és mindegyik hidrogénatom vagy halogénatom, előnyösen fluor-, klór- vagy 25 brómatom, továbbá metil- vagy metoxi-csoport lehet, n jelentése 1 és 4 közötti egész szám. Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol R1 jelentése alkil-, alkoxi- vagy fenil-, fenoxi-, 30 furil- vagy piridil-csoport, úgy állítjuk elő, hogy valamely (III) általános képletű 1-es helyzetben helyettesített 4-amino-transz-dekahidrokinolint, ahol R2 és R3 jelentése a fentiekben megadott, előnyösen valamely közömbös szerves oldószerben, így például diklóretánban, metilénkloridban, benzolban vagy toluolban, valamely (IV) általános képletű vegyülettel együtt visszafolyatás közben forralunk, e képletben Rl jelentése a fenti, adott esetben valamely bázis, így például trietilamin, trimetilamin vagy piridin jelenlétében. Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol R1 jelentése alkil-csoport, fenil-csoport vagy furil- vagy piridil-csoport, egy más változat szerint úgy is előállíthatjuk, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet, előnyösen közömbös szerves oldószerben, így például diklóretánban, metilénkloridban, benzolban vagy toluolban, egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol R1 jelentése a fenti, adott esetben valamely sav, így például p-toluolszulfonsav vagy kénsav jelenlétében, visszafolyatás közben forralunk. Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol R3 olyan (II) általános képletű csoportot jelent, amelyben Y jelentése karbonil-hidroxiimino-csoport vagy karbonil-hidrazino-csoport, oly módon állítjuk elő, hogy egy olyan I általános képletű vegyületet, ahol R1 és R2 jelentése a fenti, és 175391
