175265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-acetil-tienamicin előállítására
9 175265 10 3. táblázat Teszt-organizmus MERCK szám ATCC szám Antibiotikum rezisztencia N-acetil--tienamicin* 9,85/jg/lemezxx N-acetil-tienamicinb lO.SS/ag/lemez** Staphylococcus aureus MB 2985 _ 37 37 MB 2314-P 37 37 Bacillus subtilis MB 964 6633-43 44,5 Escherichia coli MB 2884 _ 31,5 31,5 MB 2964-P, C 28,5 29,5 MB 2482 — P 28 28 Klebsiella pneumoniae MB 2921 _ P 28 28,5 MB 2922-P 27 30 Enterobacter cloacae MB 2646 _ P, C 26,5 27 MB 2647--29 29 Proteus mirabilis MB 2830-P, C 25 26 Proteus morganii MB 2833-P, C 25,5 25 Serratia MB 2840-P, C 27 27 Pseudomonas aeruginosa MB 2824 P, C 23 24 MB 2835-P, C 11 (ködös) 11 (ködös) MB 3286-P, c 0 0 XP = Ampicillin, a penicillinek képviselője C = Cephalotin, cefalosporinok képviselője ** Feltételezett E}%cm301 nm = 290 és a 96%-os súly kalkuláció a Streptomyces cattleya fermentálásával állítjuk b tienamicin acetilezésével állítjuk elő. A találmány szerint előállított baktérium-ellenes szert alkalmazhatjuk továbbá állati takarmány-adalékként, élelmiszerek konzerválására és dezinficiálásra. így példái alkalmazható vizes készítményként 0,1-100 rész előnyösen 1-10 rész antibiotikum/1 000 000 rész oldat koncentrációban a gyógyászati és fogászati készülékeken tenyésző káros baktériumok elpusztítására vagy növekedésük gátlására, valamint iparilag hasznosítható baktericidként például víz alapú festéken és papírgyári fehér papíron található káros baktériumok növekedésének a gátlására. A találmány szerint előállított antibiotikumot felhasználhatjuk bármely gyógyászati készítményben mint egyedüli hatóanyagot, vagy kombinálhatjuk egy vagy több más antibiotikummal, vagy egyéb gyógyászati szempontból hatásos anyaggal, így például valamely aminociklitol antibiotikumot, mint például gentamicint együtt adagolhatjuk a találmány szerint előállított antibiotikummal, hogy minimálisra csökkentsük valamely rezisztens organizmus fellépését. De kombinálhatjuk diphenoxilat-tal és atropin-nal is és a kapott vegyes dózis a gastroenteritis gyógyítására alkalmas. Az antibiotikumot alkalmazhatjuk kapszula, tabletta, por, fotiszta anyag hidroxilamin kioldóképességén alapuló elő lyékony oldat, szuszpenzió vagy elixir alakjában. Adagolása orálisan, topikusan, intravénásán vagy intramuszkulárisan történhet. Az orális adagolásra készített tabletta vagy kap- 45 szula lehet egységnyi dózis és tartalmazhatja a szokásos segédanyagokat, például kötőanyagokat, így szirupot, akáciát, zselatint, szorbitot, tragantot vagy polivinil-pirrolidont, töltőanyagokat, mint például laktózt, cukrot, kukoricakeményítőt, kalcium- 50 -foszfátot, szorbitot vagy glicint, csúsztatószereket, mint magnézium-sztearátot, talkumot, polietilén-glikolt, szilícium-dioxidot, diszpergálószereket, mint burgonya-keményítőt, vagy alkalmas nedvesítőszereket, mint lauril-szulfonsav-nátriumsót. 55 A tablettákat az irodalomból ismert módon bevonattal láthatjuk el. Az orális folyékony készítményeket vizes vagy olajos szuszpenziók, oldatok, emulziók, szirupok, elixírek s így tovább, vagy olyan száraz termék formájában hozhatjuk forga- 60 lomba, melyeket használat előtt vízzel vagy alkalmas oldószerrel elegyítünk. Ezek a folyékony készítmények szokásos adalékanyagokat, például szuszpendálószereket, például szorbit szirupot, metil•cellulózt, alumínium-sztearát-gélt vagy hidrogéne- 65 zett ehető zsírokat, emulgálószereket, például leci-5
