175263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralifás nitrogénvegyületek előállítására
9 175263 10 b) valamely, egyébként az (I) általános képlet fenti meghatározásának megfelelő, de az aminoés/vagy hidroxilcsoportot funkcionálisan módosított alakban tartalmazó vegyületet valamely szolvolizálószerrel, előnyösen vízzel, sav vagy bázis katalizátor jelenlétében kezelünk, vagy c) valamely (III) általános képletű vegyületet R - E (III) — e képletben E —C(CH3XOH)—(CH2)m —CH= CH2, -CH(CH3> ~{CH2)m—CH=CH2 vagy — A—X általános képletű csoportot, X klór-, bróm- vagy jódatomot, hidroxilcsoportot vagy funkcionálisan módosított hidroxilcsoportot képvisel, m=0 vagy 1, R és A jelentése a fenti egyező - valamely H—Z általános képletű vegyülettel - ahol Z jelentése a fentivel egyező - vagy egy ilyen vegyület valamely reakcióképes származékával, célszerűen fémszármazékával reagáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és A jelentése a tárgyi körben megadott, Z jelentése -NR‘R2 csoport, ahol R1 és R2 együtt 3-oxa-pentametilén-csoportot jelent, valamely (IV) általános képletű amint R-A-N(CH2CH2OH)-CH2CH2X (IV) — e képletben R, A és X jelentése a fentivel egyező - valamely, egy H-X molekula lehasítására alkalmas szerrel, előnyösen sav katalizátorral vagy bázissal kezelünk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására ahol R és A jelentése a tárgyi körben megadott, Z jelentése —NR*R2 csoport, ahol R1 és R2 együtt 3-R3-3-aza-pentametilén-csoportot jelent, ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (V) általános képletű amint R-A-N(CH2CH2X)2 (V) — e képletben R, A és X jelentése a fentivel egyező — valamely H2N—R3 általános képletű vegyülettel - ahol R3 jelentése a fentivel egyező - reagáltatunk, vagy f) a Z helyében —NR‘R2 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és A jelentése a tárgyi körben megadott, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő, 1 valamely (Vl)általános képletű vegyületet R4-A-Z (VI) — e képletben ( R4 egy vagy több aminocsoporttal helyettesített és adott esetben még fluor-, klór- és/vagy brómatommal is helyettesített 4-bifenüil- vagy 4-fenoxi-fenil-csoportot képvisel, A és Z jelentése a fentivel egyező - 6 diazotálunk és a kapott diazóniumsót azután valamely halogénezőszerrel reagáltatjuk, vagy g) valamely (VII) általános képletű vegyületet 5 Q1 —R5 — A—Z (VII) vagy ennek valamely sóját egy (VIII) általános képletű vegyülettel io R6 - a2 (VIII) vagy ennek sójával — e képletekben Ol1 és Q? közül az egyik hidroxilcsoportot, a másik pedig valamely, a fenti meghatározásnak IS megfelelő X szubsztituenst, R5 adott esetben egy vagy két szubsztituenst hordozó p-fenilén-csoportot, ahol a szubsztituens fluor-, klór- és/vagy brómatom lehet, Ré adott esetben egy vagy két szubsztituenst hor- 20 dozó fenilcsoportot képvisel, ahol a'szubsztituens fluor-, klór- és/vagy brómatom lehet, A, Z és X jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű, A 25 helyén -C(OH)(CH3)-CH2-(CH2)n-csoportot tartalmazó hidroxi-vegyületet valamely dehidratálószerrel kezeljük, és/vagy a kapott (I) általános képletű, A helyén —C(OHXCH3)—CH2 -(CH2)„- vagy -C(CH3)=CH- 30 (CH2)„-csoportot tartalmazó vegyületet valamely redukálószerrel kezeljük, és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületbe valamely klórozó- vagy brómozószerrel való kezelés útján egy vagy több klór- vagy brómatomot vi- 35 szünk be, és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületben a Z csoportot valamely alkilező-, acilező-, szolvolizáló- és/vagy redukálószerrel való kezelés útján valamely más, ugyancsak Z fenti meghatározása alá «0 eső csoporttá alakítjuk át, és/vagy a bázis alakjában kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiai szempontból ártalmatlan savval való kezelés útján a megfelelő, fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddíciős sóvá 15 alakítjuk át. A fentiek szerint tehát az (I) általános képletű vegyületeket önmagukban ismert kémiai műveletek alkalmazásával állítjuk elő, e műveletek kiviteli módját az irodalom (például olyan közismert kézi- 0 könyvek, mint Houben Weyl, Methoden der organischen Chemie, Georg—Thieme—Verlag, Stuttgart) ismerteti, ezeket a műveleteket az üyenfajta vegyületek és reakciók esetében szokásos és ismert reakciókörülmények között folytatjuk le. Az egyes 5 műveletek lefolytatása során alkalmazhatunk a fentiekben közelebbről nem ismertetett de a szakértő számára kézenfekvő ismert eljárás-változatokat is. A jelen leírás további részében szereplő általános képletekben az R, A és Z jelek jelentése - ameny- 0 nyiben más kifejezetten megadva nincs - megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során felhasználásra kerülő kiindulási vegyületek r jórészt ismeretesek. Ezeket a vegyületeket önma-5
