175263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralifás nitrogénvegyületek előállítására
7 175263 rolidino-, piperidino-, 2-, 3- vagy 4-metil-piperidino-, 2,6-dimetii-piperidino-, homopiperidino-, morfolino-, piperazino-, 4-metil-piperazino-, 4-etil-piperazino- vagy 4-(2-hidroxi-etil)-piperazino-csoport lehet. A találmány szerinti eljárással tehát előnyösen olyan, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelyekben az R, A és Z szubsztituensek legalább egyike a fentebb előnyösnek modott jelentéssel bír. Egyes különösen előnyös (I) általános képletű vegyületek az alábbi (la)—(It) csoportokba sorolhatók, amelyekben az (I) általános képlet alább megadott szubsztituensei az alább ugyancsak megadott jelentésflek, míg az egyéb szubsztituensek jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel: (la) : R helyettesítetlen vagy fluor-, klór- és/vagy brómatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített 4-bifenilil-csoport, (lb) : R helyettesítetlen vagy fluor-, klór- és|vagy brómatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített 4-fenoxi-fenil-csoport, (le). R 4-bifenilil- fluor-4-bifenilil-, klór-4-bife-nilil-, bróm-4-bifenilil-, difluor-4-bifenilil-, 4-fenoxi-fenil-, 4-(klór-fenoxyfenil- vagy 4-(bróm-fenoxi)-fenil-csoport, (ld) : R 4-bifenilil-, 2’-fluor-4-bifenilil-, 4’-fluor4--bifenilil-, 4’-klór4-bifenilil-, 4’-bróm4- -bifenilil-, 2’,4’-difluor-4-bifenilil-, 4-(p-klór-fenoxi)-fenil- vagy 4-{p-bróm-fenoxi)-fenil-csoport, (le) : R 4-bifenilil-, 4’-fluor-4-bifenilil-, 4’-klór4--bifenilil- vagy 4-(p-klór-fenoxi)-fenil-csoport, (lf) : A -CH(CH3)-CH2 -CH2 -, -C(OHXCH3)-CH2-(CH2 )„ - vagy -C(CH3)=CH-CH2 -csoport, (lg) : A —C(OH—(CH3 )—CH2 —(CH2 )„ -csoport, (lh) : A —CH(CH3)—CH2—CH2— vagy-C(OHXCH3)-CH2-CH2- csoport, (li) : A -C(OHXCH3 )-CH2 -CH2 -csoport, (lj) : Zamino-, dietil-amino-, 2-dietilamino-etilamino-, acetamido- piperidino-, 4-metil-piperidino-, morfoÛno-, 4-(2-hidroxi-etil)-piperazino-, imidazol-1-il-, ftálimido- vagy 3,4-dihidro4-oxo-ftálazin-l-il-amino-csoport, (lk) : Zamino dietil-amino-, acetamido-, piperidino-, morfolino-, imidazol-l-ü- vagy ftálimido-csoport, (ll) : Z aminocsoport, (ím): Z morfolinocsoport, (ln) : Z ftálimidocsoport, (lo) : R helyettesítetlen vagy pedig egyszeresen vagy többszörösen fluor-, klór-, és/vagy brómatommal helyettesített 4-bifenilil-csoport, A_CH(CH3MCH2)2- -C(CH3)=CH-CH2- vagy -C(OHXCH3)-(CH2)2- csoport és Z aminocsoport, 3 (lp) : R 4-bifenilil- 2’-fluor4-bifenilil-, 4’-fluor-4--bifenilil-, 4’-klór4-bifenilil-, 4’-bróm4- -bifenilil, 2’,4’-difluor-4-bifenilil-, 4-(p-klór-fenoxi)-fenil- vagy 4-(p-bróm-fenoxi)-fenil-csoport, A - C H(CH3 -(CH2 )2 -, -C(OHXCH3 )—CH2 —(CH2)n- vagy -C(CH3)= CH-CH2- csoport és Z amino-, dietil-amino-, 2-dietilamino-etilamino-, acetamido-, piperidino-, 4-metil-piperidino-, morfolino-, 4-(2-hidroxi-etil)-piperazino-, imidazol-l-il-, ftâlimido- vagy 3,4-dihidro4-oxo-ftálazin-l-il-amino-csoport, (lq) : R 4-bifenilil-, 2’-fluor4-bifenüil-, 4’-fluor4--bifenilil-, 4’-klór4-bifenilil-, 4’-brôm4- -bifenilil- vagy 2’,4’-difluor4-bifenilil-csoport, A -CH(CH3)-(CH2)2-, -C(0HXCH3)-CH2(CH2)n- vagy -C(CH3)=CH-CH2- csoport és Z amino-, dietil-amino-, 2-dietilamino-etilamino-, acetamido-, piperidino-, 4-metil-piperidino-, morfolino-, 4-(2-hidroxi-etil)-piperazino-, imidazol-l-il-, ftálimido- vagy 3,4-dihidro4-oxo-ftálazin-l-il-amino-csoport, (lr) : R 4-(p-klór-fenoxi)-fenil- vagy 4-(p-bróm-fenoxi)-fenü-csoport, A -CH(CH3)—(CH2)2— vagy -C(OHXCH3MCH2)2 Z amino-, piperidino-, 4-metil-piperidino-, morfolino- vagy ftálimido-csoport, (ls) : R 4-bifenilil-, 4’-fluor4-bifenilil-, 4’-klôr4--bifenilil- vagy 4-(p-klór-fenoxi)-fenil-csoport, A-CH(CH3)-(CH2)2 vagy -C(OH)(CH3> —(CH2 )2 - csoport, Zamino-, dietil-amino-, acetamido-, piperidino-, morfolino-, imidazol-l-il- vagy ftálimido-csoport, (lt) : R 4-bifenilil-, 4’-fluor-bifenilil-, 4’-klôr4-bi-fenilil- vagy 4-(p-klór-fenoxi)-fenil-csoport, A —CH(CH3)—(CH2)2— vagy -C(OHXCH3)-(CH2)2- csoport, Z aminocsoport. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületeket, valamint fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddíciós sóikat a találmány értelmében oly módon állítjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet R - a (II) — e képletben Q, valamely, a fenti meghatározásnak megfelelő —A—Z csoporttá redukálható csoportot képvisel, R, A és Z jelentése a fentivel egyező — valamely redukálószerrel, előnyösen komplex fémhidriddel, fémkatalizátor jelenlétében hidrogéngázzal, diboránnal, nátriumditionittal vagy naszcensz hidrogénnel kezelünk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
