175216. lajstromszámú szabadalom • Anilin-származékok tartalmazó fungicid szerek és eljárás az anilin-származékok előállítására
3 175216 4 sav és egyéb savak említhetők meg. A szerves savakra példaképpen az ecetsav, triklórecetsav, oxálsav, borostyánkősav, maleinsav, tejsav, glikolsav, akonitsav, citromsav, benzoesav, benzolszulfonsav, metánszulfonsav nevezhető meg. A találmány oltalmi körét ezekkel a példaképpen! felsorolásokkal nem kívánjuk korlátozni. Ismertek már olyan cü-amino-acilanilinek, amelyek a fenilgyűrű orto-helyzeteiben halogénatomokat, allai- vagy alkoxi-csoportokat tartalmaznak. A 2 813 861 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásból ismertté vált a helyi érzéstelenítőként alkalmazott l-pirrolidino-aceto-2,6’-dimetil- anilid. A kereskedelemben kapható helyi érzéstelenítő továbbá a 2-(dietil-amino-aceto)-2’6,-dimeti1-ani1id (Merck Index, 8. kiadás, 618. oldal). Ugyanilyen célra ajánlják mint jobb hatású készítményt a 2-(n-butii)-2- (terc-butil-amino-aceto- 2’;6’-dimetil-anilidet (74/ 3766 számú dél-afrikai szabadalmi leírás). A 2 400 540 sz. Mémet Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali iratban primer -amino-acil-2’6’-diszubsztituált anilideket javasolnak antiarrhythmiás szerekként. Fitopatogéna gombákkal Szemben jelentkező mikrobicid hatásra nem történik utalás. Ennek az irodalmi helynek a legközelebb álló, előnyösnek mondott vegyületei, így az N-amino-acetil-2,6-dietil-anilin, N-amino-acetil-2’,6’-dietoxi-anilin vagy N-propil-N-amino-acetil-2’6,-dimetil-aniÜn hatástalanok növényi megbetegedések kórokozóival szemben. Azt tapasztaltuk, hogy az I általános képletű vegyületeket tartalmazó szerek a kultúrnövények védelmének gyakorlati követelményei számára nagyon kedvező fungicid hatással rendelkeznek. Kultúrnövények alatt a jelen találmány keretein belül például a ■gabonaféléket, a kukoricát, rizst, zöldségféléket, a cukorrépát, a szóját, a földimogyorót, gyümölcsfákat, dísznövényeket, mindenekelőtt azonban a szőlőt, komlót, uborka növényeket, (uborkát, tököt, dinnyét), burgonyaféléket (Solanaceae), így a burgonyát, dohányt és a paradicsomot, valamint a banánt, kakaót és a természetes kaucsukot értjük. Az I általános képletű vegyületeket tartalmazó szerekkel elpusztíthatok az említett vagy hasonló haszonnövény-kultúrák növényein vagy növényrészein (gyümölcsök, virágok, lombozat, szár, gumók, gyökerek) fellépő gombák vagy meggátolható a növekedésük, ugyanakkor a később kifejlődő növényrészeket sem támadják meg ezek a gombák. A találmány szerinti szerek az alábbi osztályokba tartozó fitopatogén gombákkal szemben hatékonyak: Ascomycetes (például Erysiphaceae), Basidiomycetes, mindenek előtt a rozsda-megbetegedéseket kiváltó gombák, Fungi imperfecti (például Mondiales), különösen a Phycomycetes osztályba tartozó Oomycetesekkel, így az alábbiakkal szemben: Phytophthora, Peronospora, Pseudoperonospora, Pythium vagy Plasmopara. Ezen túlmenően az I általános képletű vegyületeket tartalmazó szerek szisztémikusan is hatnak. Ezenkívül csávázószerként vetőmag (gyümölcsök, gumók, magvak) és növényeket a gombás fertőzésektől, valamint a talajban előforduló fltopatogén gombákkal szemben. Előnyösek azok a fungicid szerek, amelvek olyan I általános képletű vegyületet tartalmaznak, ahol a képletben R! metil- csoportot jelent és R2 metilvagy etilcsoportot vagy bóratomot képvisel, és R3, R4, R5, R6, R7 és R1 jelentése a fenti. Ezeket a vegyületeket la vegyületcsoportnak nevezzük. Kiemelendők azok a fungicid szerek, amelyek I általános képletű hatóanyagában R3 hidrogénatomot, metilcsoportot, klór- vagy brómatomot, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R' metilcsoportot jelent, míg R6 és R7 egymástól függetlenül adott esetben 1-3 szénatomos alkoxicsoponiai szubszutualt 1-3 szénatomos alkil- vagy allil- vagy klórallilcsoportot képvisel és R6 hidrogénatomot is jelenthet, Rt, R2 és R5 jelentése a fenti. Ezt az alcsoportot Ib vegyületcsoportnak nevezzük. A fungicid szerek egy további értékes csoportját alkotják azok, amelyek I általános képletű hatóanyagában R, metil- vagy etilcsoportot jelent. R? az aminocsoporthoz képest orto-helyzetben van és metil-, etilcsoportot vagy klóratomot képvisel, R3 és R4 jelentése hiuiogenaloni vagy inetncsuport, Rs -COOR’ általános képletű csoportot képvisel, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy metoxi-etücsoport, míg R* jelentése azonos az I általános képlet definíciójában szereplő jelentésekkel. Ezeket a vegyületeket az Ic vegyületcsoportnak nevezzük. A fltopatogén gombákkal szemben nagyon aktívak az I’ általános képletű vegyületeket tartalmazó fungicid szerek, ahol a képletben r; metil- vagy metoxicsoportot, R' 2 metil- vagy etilcsoportot vagy klóratomot, R'j hidrogénatomot, metilcsoportot. klór- vagy brómatomot, R'fi metil-, etil- vagy n-propilcsoportot és R'7 metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilcsoportot jelent, A heterociklusos acilanilideket - vagyis az olyan vegyületeket, amelyekben R6 és R7 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt gyűrűt képez - tartalmazó találmány szerinti fungicid szerek közül azok tűnnek ki, amelyek I általános képletű hatóanyagában Rí metil- vagy metoxicsoportot jelent, Rí az aminocsoporthoz képest orto-helyzetben van és metil-, etilcsoportot, klór- vagy brómatomot képvisel, r3 hidrogénatomot, metilcsoportot, klór- vagy brómatomot jelent, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel és Rs jelentése -COOCH3 vagy -COSCH3 képletű csoport, míg az -N(R6)(R7) általános képletű csoport adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
