175212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-szubsztituált 7ß-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav -származékok előállítására
93 175212 94 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosltási módja, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett IA általános képletű vegyületben — ahol R,a: R,° és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - egy R3 2-oxavagy 2-tia-alifás vagy -cikloalifás szénhidrogéncsoportot savas hidrolízissel, egy R3 szilil- vagy sztannilcsoportot hidrolízissel, alkoholizissel vagy acidolizissel hasítunk le. (Elsőbbsége: 1974: február 26.). 19. Az 1-18. egénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan keletkezett IA vagy IB általános képletű vegyületet, melyben ahol R,a: R,b és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R3 hidrogénatomot jelent, éterezéssel egy olyan vegyiiletté alakítunk, melyben R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 20. Az 1-19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett IA vagy IB általános képletű vegyületet, melyben ahol R!3: Rjb és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R3 jelentése hidrogénatom, éterezéssel egy olyan vegyületté alakítunk, melyben R3 metilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 21. A 19. vagy 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az éterezést egy R3 —N2 képletű diazoalkánnal, például diazometánnal végezzük. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 22. A 19. vagy 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az éterezést egy rövidszénláncú R3 —OH képletű alkanol egy reakcióképes észterével végezzük. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 23. Az 1-22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett IA vagy IB általános képletű vegyületten, ahol Rtb: R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, és Ria egy (A) acilcsoportot jelent, egy megfelelő acilcsoportot, például egy imidhalogenidképző vegyülettel kezelünk, a keletkezett imidhalogenidet egy alkohollal reagáltatjuk, és a keletkezett iminoétert hasítjuk, és hidrogénatomra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 24. Az 1-23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett IA vagy IB általános képletű vegyületben, ahol Rj és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, és Ria és Rib jelentése hidrogénatom, a szabad aminocsoportot védjük, például acilezzük. 25. Az 1-24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a találmány szerinti eljárásokban vagy az adott esetben 'végrehajtandó kiegészítő műveletekben a kiindulási anyagok vagy az eljárás során keletkezett yvegyületek reakcióban részt nem vevő szabad funkcionális csoportjait előbb védjük, és mindig a reakció után, kívánt esetben felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 26. Az 1-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett IA vagy IB általános képletű vegyületben ahol Rj*: Ri?> és R3 jelentése az 1. igénypont szerint^ Rí jelentése -C(4D)-R2A, a -C(*Ö)—R2A képletű védett karboxilcsoportot alkálikus vagy savas hidrolízissel, alkoholizissel, acidolizissel vagy egy redukálószerrel történő kezeléssel vagy besugárzással a szabad karboxilcsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 27. Az 1-26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett IB általános képletű vegyületet, ahol Ria: Rí : R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy egy IB és (A általános képletű vegyületből álló keveréket egy IA általános képletű vegyület, ahol R!4: R,b: R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, 1-oxidjává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 28. Az 1-27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy IA általános képletű vegyület keletkezett 1-oxidját ahol R)a: Rib: R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, az IA általános képletű vegyületté , ahol R|a: Rjb: R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, redukáljuk. (Elsőbbsége:1974. február 26.) 29. Az 1-28. igénypnontok bármelyike szrinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat valamely származékuk alakjában alkalmazzuk, vagy a reakciókörülmények során képezzük. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 30. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja IA illetve IB általános képletű 3-cefem-, illetve 2-cefem-vegyületek, vagy ezen vegyületek sóképző csoportokkal alkotott sóinak — melyekben R^ hidrogénatomot jelent, R,a jelentése hidrogénatom vagy egy B képletű acilcsoport, ahol Ra jelentése fenil-, hidroxifenil-, ' hidroxiklórfenil-, tienil-, piridil-, aminopiridinium-, furil-, izotiazil-, tetrazolil-vagy 1,4-ciklohexadienil-csoport, ahol az ilyen hidroxilcsoporttal szubsztituált csoportokban ezeket acilcsoportokkal védhetjük, X oxigénatomot vagy kénatomot jelent, m értéke 0 vagy 1, és R. hidrogénatomot jelent, vagy ha az m értéke 0, adott esetben védett amino-, karboxil-, szulfo- vagy hidroxilcsoportot, vagy 0-(rövidszénláncú)-alkilfoszfono- vagy 0,0>-di-(rövidszénláncú) -alkil-foszfonocsoportot jelent, vagy egy 5-amino-5-karboxi-valeril-csoportot, ahol az ammo- és a karboxilcsoport adott esetben védett, és R2 hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, 2-halogén-(rövidszénláncú) -alkoxi-, fenaciloxi-, 1-3, adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal rendelkező l-fenil-(rövidszénláncú) -alkoxi-, rövidszénláncú alkanoiloxi-metoxi-, a-amino-(rövidszénláncú)-alkoxi-metoxi-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-oxi-metoxi- vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-csoport, és R3 rövidszénláncú alkilvagy tri-(rövidszénláncú) -alkilszililcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben R,a, R,b, R2a-R3 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 31. Az 1-30. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja IA általános képletű 3-cefem-vegyületek, valamint ezen vegyületek loxidjai, továbbá az IB általános képletű megfelelő 2-cefem-vegyületek, valamint ezen vegyületek sóképző csoportokkal alkotott sóinak — melyekben Ría jelentése hidrogénatom, vagy egy B képletű acilcsoport, ahol R# fenil-, hidroxifenil-, előnyösen 4-hidroxifeniltienil-, így 2- ► vagy 3-tienil-, 4-izotiazolil- vagy 1,4-dklohexadienil-csoportot jelent, X jelentése oxigénatom, m értéke 0 vagy 1, és Rb jelentése hidrogénatom, vagy ha m értéke 0, amino-, védett amino-, 47 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
