175212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-szubsztituált 7ß-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav -származékok előállítására
95 175212 96 elv'»n) >vn .salam inn-, így a-többszörösen elágazó rmids/enlánai alk<;\ikarbomlamino-, előnyösen tercbutiloxikarbonihimiiu»-, vagy 2-halogén-(rövidszénláncű)- alkoxikarbonilamino-, 2,2,2-triklóretoxikarbonilamino-, 2-jódctoxikarbonilamino- vagy 2-brómetoxikarbonilaimno-csoportot, vagy adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenil- (rövidszénláncű)-alkoxikarbonilaminocsoportot, előnyösen 4-metoxi-benziloxikarbonilamino-csoportot, vagy hidroxil-csoportot, valamint védett hidroxilcsoportot, előnyösen aciloxicsoportot, így a-többszörösen elágazó rövidszénláncű alkoxikarboniloxicsoportot, így terc-butiloxikarboniloxi-csoportot, vagy 2-halogén- (rövidszénláncű)-alkoxikarboniloxi-csoportot, előnyösen 2,2,2-triklóetoxikarboniloxi- csoportot, 2-jódetoxikarboniloxi-csoportot vagy 2-brómetoxikarboníloxi-csoportot, továbbá formiloxicsoportot jelent, vagy egy 5-amino-5-karboxivaleril-csoport, Rb jelentése, ahol az amino- és a karboxilcsoport is védett lehet, és acilaminocsoportként előnyösen rövidszénláncű alkanoilaminocsoport, így acetilaminocsoport, halogén- (rövidszénláncű)—alkanoilamino-csoport, előnyösen diklóracetilamino-, benzoilamino- vagy ftáloilaminocsoport, illetve észterezett karboxilcsoportként előnyösen fenil-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-, például difenilmetoxikarbonilcsoport van jelen, m értéke előnyösen 1, ha Ra jelentése fenil- vagy hidroxifenilcsoport, Rjb hidrogénatomot jelent, R2 jelentése hidroxilcsoport, adott esetben a 2-helyzetben halogénatomot, így ldór-, bróm- vagy jódatomot tartalmazó rövidszénláncű alkoxiesoport, főként a-többszörösen elágazó rövidszénláncú alkoxiesoport, előnyösen terc-butiloxi-csoport, vagy 2-halogén-(rövidszénláncú) -alkoxi-csoport, előnyösen 2,2,2-triklóretOxi-, 2-jódetoxi-, vagy 2-brómetoxi-csoport, vagy adott esetben rövidszénláncű alkoxicsoporttal, előnyösen metoxicsoporttal szubsztituált difenilmetiloxi-, így difenilmetoxi- vagy 4,4’dimetoxi- difenilmetoxi-, p-nitrobenziloxi-csoport, továbbá tri(rövidszénláncú)- alkilszilil-csoportot jelent, és R, hidrogénatomot, rövidszénláncű alkilcsoportot, főként metilcsoportot,” vagy1 tri- (rövidszénláncű)- alkil-szilil- csoportot jelent - előállítására , azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulási anyagokként melyekben R,a, Ríb, R2 A, R3° és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1976. február 26) 32. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70-(D-a-amino-a-Ra-acetilamino) -3-(rövidszénláncú)-alkoxi-3-cefem-4-karbonsavak - melyben Ra fenil-, 4-hidroxifenil-, 2-tienil- vagy 1,4-ciklohexadienil-csoportot jelent, és a rövidszénláncű alkoxiesoport legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz — és ezek belső sóinak előállítására , azzal jellemezve, hogy olyan megfelelően szubsztituált II általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R,a, Rí , Rj , R30 és Y az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 33. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, 70-fenoxiacetamido-3- metoxi-cef-3- em-4-karbonsav-nitrobenzilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-j4-(p- toluolizulfoniltio>-3-fenoxi-acetamido- 2-oxo-' azetidin-141] -3-metoxi-lootonsav-p- nitrobenzilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 48 34. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70 -fenoxiacetamido-3- metoxi-cef- 2-em4-karbonsav-p-nitrobenzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[4-(p-toluolszulfoniltio)-3-fenoxi- acetamido-2-oxoazetidin-l-il]-3-metoxi-krotonsav-p- nitrobenzilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 35. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70- fenoxiacetamidohidröxi- cef-íem-5-karbonsav-diferiilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[4-(p-toluolszulfoniltio)-3- fenoxiacetamido-. 2-oxoazetidin-l-il]-3-hidroxikrotonsav-difenilmetilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 26). 36. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70-fenoxiacetamido-l-metoxi- cef-3-em-4-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[4-(p-toluolszulfoniltio)-3- fenoxiacetamido-2-oxo» azetidin-l-il]- 3- hidroxikrotonsav- difenilmetilésztfert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 26). 37. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70-fenoxiacetamido-3-metoxi-cef- 2-em-4-karbonsav-difenilmetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2[4-(p-toluolszulfoniltio)-3- fenoxiacetamido--2-oxoazetidin-l-il] -3-metoxikrotonsav-dimetilésztert alkalmazunk (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 38. Áz 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70-fenoxiacetamido-3-metoxi-cef- 3-em-4-karbonsav-difenilmetilészter- 1-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[4-(p-toluolszulfoniltio)-3-fenoxiacetamido-2- -oxoazetidin-l-il]- 3-metoxi-krotonsav-difenilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 26) 39. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70-fenoxiacetamido-3-metoxi-cef-3-em-4- karbonsav-2,2,2-triklóretilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2- Kp- toluolszulfoniltio)-3-fenoxiacetamido -2-oxoazetidin-1 il]- •3-metoxi-krotonsav-2,2,2-triklóretilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 26). 40. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 70-fenoxiacetamido-3-metoxi-cef- 2-em4-karbonsav- 2,2,2-triklóretilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként izokrotonsav-2,2,2- triklóretilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége : 1974. február 26). 41. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti, eljárás foganatosítási módja 70-fenoxiacetamido-3-me- j toxi- cef-2-em-4-karbonsav-terc-butilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[4-, (benztiazol-2-ilditio)-3-fenoxiacetamido-2- oxoazetidin-l.-il]-3- metoxi-krotonsavklorid és 2-[4-(benztlazol-2-ilditio)-3-fenoxiacetamido-2-oxoazetidin-l-il] - i 3- metoxi-izokrotonsavklorid elegyét alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1974. február 26.). 42. Az 1-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-metoxi-70-fenilacetilamino-3-cefem-4- karbonsav vagy ezen vegyület sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[4-(p- toiuoúzulfoniltio)-3- fenilacetamido-2-oxoazetidin-l-il]- 3-metoxi-krotonsav-difenilmetilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 66
