175202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diszulfidkötéses gyűrűt tartalmazó peptidek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175202 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1975. IX. 12. (AO—423) Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok: 1974. IX. 12. (505344) Közzététel napja: 1979. XII. 28. Megjelent: 1982. XII. 8. Nemzetközi osztályozás: C 07 C 103/52 Feltalálóik) : Szabadalmas: Hughes John Lawrence vegyész, Kankakee, Armour Pharmaceutical Company, Phoenix, Arizona, Seyler Jay Kenneth vegyész, Bourbonnais, Amerikai Egyesült Államok Chung-Huang Liu Róbert vegyész, Kankakee, Illinois, Amerikai Egyesült Államok Diszulfid-kötéses gyűrűt tartalmazó peptidek előállítására A találmány tárgya aj eljárás peptidek gyűrűz ár ás ár a. A találmány szerint valamely, cisztein-csoportokat tartalmazó peptid cisztein-csoportjai között diszulfid—kötést alakitank ki es igy a peptid-láncban gyűrűs szerkezetet képezünk. A találmány szerinti eljárás igen előnyösen alkalmazható az értékes biológiai aktivitással rendelkező, humán-^és állatgyógyászati célokra felhasználható gyűrűs peotidek előáll it ás sir a. Humán- és állatgyógyászati célokra számos olyan peptidet használnak fel, amelyek diszalfid-kötéses gyűrűt tartalmaznak. A Paget—kór kezelésére alkalmas kalcitoninokban ez a diszulfid— kötés az 1-es és 7-es helyzetű cisztein-csoport között alakul ki. A humán- és állatgyógyászatban a szülés megindítására és a szülés utáni lochia szabályozására alkalmazott oxitocin az aminosav—lánc 1—es és 6—os helyzetében lévő cisztein-csoportok között tartalmaz diszalfid-kötést. A humán gyógyászatban ^antidiuretikus hatóanyagként felhasználható vazopresszin /és az analóg szerkezetű lipresszin/ esetén szintén az aminosav-lánc 1—es és 6—os helyzetében lévő cisztein-csoportok kapcsolódnak egymáshoz diszulfid—kötéssel /Handbook of Biochemistry, C-164 - C-188. oldal/. Az utóbbi években felfedezett, és a gyógyászatban az akromegália és a cukorbaj kezelésére alkalmazható szórna— tosztatin ^Science 179. 77 /1973/J az aminosav-lánc 3-as és 14-es helyzetében levő cisztein-csoportok között tartalmaz diszulf id-kötést £Proc. Nat. Acad. Sei. U.S.JjTO, 684 /1973/J» A természetben előforduló peptidek /kozEük a kalcitoninok, az oxitocin, a vazopresszin és a szomatosztatin/ aminosav-szekvenciája és a peptideket felépítő aminosavak jellege a peptid-175202
