175156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új L- és Dl-tirozin-származékok előállítására

'13

175156

14

1. táblázat

Vegyület (példa sz.)

LDS0 mg/kg i.v., patkány

In vivo körülmények közötti görcsoldó hatás

EDS0 mg/kg i.v.

In vitro körülmények közötti görcsoldó hatás

ED50 pap.^®50 V.

T.I.,

T.I.2

CR 605 (6. példa)

33,9

10,6

1,25

3,2

42,5

CR 592 (7. példa)

58,1

47,5

0,25

1,2

14,0

CR 624 (8. példa)

24,4

inaktív

1,12-27,5

CR 816 (9. példa)

16,0

5,5

2,00

2,9

32,0

CR 651 (18. példa)

34,1

16,3

1,60

2,1

55,0

CR 716 (11. példa)

56,4

26,5

1,58

2,1

89,1

CR 725 (12. példa)

62,6

12,2

3,20

5,1

200

CR 727 (13. példa)

26,3

24,9

1,52

1,05

40

CR 804 (24. példa)

33,5

16,1

0,89

2,1

29,8

CR 831 (26. példa)

35,0

24,4

1,30

1,4

45,5

papaverin

27,2

22,5

1

1,2

27,2

2. táblázat

Vegyület

Tengerimalac ileum

Patkány uterus

BaCl2

szerotonin

hisztamin

UAllUWlll

CR 605

1,25

0,69

0,17

0,09

CR 725

3,20

1,2

0,24

0,18

CR 716

1,58

0,74

0,08

0,06

Papaverin

1

(1,29 •

10'8)

1

(26,6

• lO-9)

Metisergide

1

(0,49 • 10

r9

Prometazine

1

(1,758)

A 2. táblázat adataiból következtethetünk arra, hogy a (VI) általános képletű vegyületek nemcsak hogyan hatnak a vizsgált vegyületek in vivo körül- papaverin-szerű görcsoldó hatással rendelkeznek, hamények között a sima izomzat különböző típusú nem a szerotonin, hisztamin és oxitocin által okogörcseire. A táblázat adataiból megállapíthatjuk, 65 zott göresätet is oldják bizonyos mértékben. A

7