175143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tercier imidazolil-alkohol előállítására
175143 14 27. 1 -(4-klór-fenil)-2-fenil-3-(imidazol-l -il)-propan-2-ol, olvadáspont: 190 °C. 28. 1 -(4-klór-fenil)-2-fenil-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 189 °C. 29. 1 -(4-klór-fenil)-2-(4-bróm-fenil)-3- -(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, -olvadáspont: 204 C. 30. l-(4-ldór-fenil)-2-(2,4-diklór-fenil)-3- -(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-hidroklorid, olvadáspont: 110 °C (bomlás). 31. 1 -(4-klór-feni])-2-(2-bróm4-klór-fenil)-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol, olvadáspont: 221 °C. 32. 1 -(4-klór-fenil)-2-(2-bróm4-k]ór-feni])-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 160 °C. 33. 1 -(2,4-diklór-fenil)-2-fenil-3-(imidazol-1 - -il)-propan-2-ol, olvadáspont: 219 °C. 34. l-(2,4-diklór-fenil)-2-fenil-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 218 °C. 35. l-(2,4-diklór-fenil)-2-(2-bróm4-klór-fenil)-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol, olvadáspont: 205 °C. 36. 1 -(2,4-diklór-fenil)-2-(2-bróm4-klór-fenil)-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 175 °C. 37. 1 -(2,4-diklór-fenil)-2-(4-metoxi-fenil)-3- -(imidazol-l-il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 202 °C. 38. 1 -{3,4-diklór-fenil)-2-(4-metoxi-fenil)-3- -(imidazol-1 -il)-propan-2-ol, olvadáspont : 124 ° C. 39. 1 -(3,4-diklór-fenil)-2-(4-metoxi-fenil)-3- -(imidazol-l-il)-propan-2-on-nitrát, olvadáspont : 144 ° C. 40. 1 -(3,4-diklór-fenil)-2-(2-bróm4-klór-fenil)-3-(imidazol-l-il)-propan-2-ol, olvadáspont: 190 °C. 41. 1 —(3,4-diklór-fenil)-2-(2-bróm4-klór-fenil)-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 202 °C. 42. 1 -(2,6-diklór-fenil)-2-fenil-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 174 °C. 43. 1 -(2,6-diklór-fenil)-2-(2-bróm4-klór-fenil)-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol, olvadáspont: 208 °C. 44. 1 -(2,6-diklór-fenil)-2-(2-bróm4-klór-fenil)-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 222 °C. 45. 1 -{4-metil-fenil)-2-( 2,4-diklór-fenil)-3- •{imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 165 °C. 46. 1 -(2,4-diklór-fenil)-2-(3,4-diklór-fenil)-3- -(imidazol-l-il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 189 °C. 47. 1 -(2,4-diklór-fenil)-2-(4-klór-2-metil-fenil)-3-(imidazol-1 -Ú)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 150°C. 48. 1 -(4-klór-fenil)-2-(4-metoxi-fenil)-3- -(imidazol-1 -íl)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 205 °C. 13 49. 1 -(2,4-diklór-fenil)-2-(4-fluor-fenil)-3- -(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 185 °C. 50. 1 -(2,6-diklór-fenil)-2-(4-metoxi-fenil)-3- -(imidazol-l-il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 172 °C. 51. l-(2,4-diklór-fenil)-2-(4-klór-fenil)-3- -(imidazol-l-il)-propan-2-ol-hidroklorid, olvadáspont: 200 °C körül. 52. l-(2,4-diklór-fenil)-2-(4-jód-fenil)-3- -(imidazol-1 -il)-propan-2-oI-nitrát, olvadáspont: 112 °C körül. 53. l-(3,4-diklór-fenil)-2-(4-klór-2-metil-fenil)-3-(imidazol-1 -il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 168 °C. 54. 1,2-bisz(2,4-diklór-fenil)-2-(2-metil-imidazol-1 -il)-propan-2-ol, olvadáspont: 222 °C. 55. 1,2-bisz(2,4-diklór-fenil)-2-(2-izopropil-imidazol-l-il)-propan-2-ol-nitrát, olvadáspont: 76 °C körüli. 56. példa 250 mg hatóanyagot tartalmazó tabletta A 30. példa szerinti hatóanyag [l<4-klór-fenil)-2-(2,4- -diklór-fenil)-3-(imidazol -1-il)-propan-2-ol-hidroldorid] 250 g Burgonyakeményítő 100 g Laktóz 50 g 4%-os zselatinoldat kb.45 g Talkum 10 g 1000 tabletta = körülbelül 410 g. Elkészítés: A finoman elporított hatóanyagot, burgonyakeményítőt és laktózt összekeverjük. A keveréket a kb. 45 g 4%-os zselatinoldattal átnedvesítjük, finomszemcsére granuláljuk, és megszárítjuk. A száraz granulátumot szitáljuk, 10 g talkummal keverjük, és egy forgóhengeres tablettázógépen tablettákká préseljük. A tablettákat jól záródó polipropilén tartókba töltjük. 57. példa 2% hatóanyagot tartalmazó krém: A 30. példa szerinti hatóanyag [ 1 -(4-klór-fenil)-2-(2,4-diklór-fenil)-3-(imidazol-l -il)-propan-2-ol-hidroklorid] 2,0 g Glicerin-monosztearát 10,0 g Cetilalkohol 5,0 g 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7