175143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tercier imidazolil-alkohol előállítására
3 175143 4 izomerek és előállításuk a jelen találmány oltalmi körébe tartoznak. Az 1 általános képletű vegyületek és sóik kiváló kemoterápiás, különöse gombaellenes és baktériumellenes hatással rendelkeznek. Ezek a tulajdonságok teszik lehetővé ezen új vegyületek gyógyszerekként, különösen gombás fertőzések leküzdésére történő alkalmazását. Az I általános képletű vegyületek antimikrobiális hatékonyságát in vitro 1 :10 000-től 1 :200 000-ig terjedő hígításoknál vizsgáltuk sorozathígításos vizsgálatokban Staphylococcus aureus, Trichophyton mentagrophytes és Candida albicans csírákkal szemben. Az eredményeket az 1. táblázat tartalmazza. Az eredményeket a novekedésgátlás következő fokozataival értékeltük: <p = teljes gátlás, w = erős gátlás, + = közepes gátlás, ++ = gyenge gátlás, +++ = nincs gátlás. 10 A következő V hígításokat választottuk: a = 1 : 10 000 b = 1 : 100 000 c = 1 : 200 000 1. táblázat I általános képletű vegyületek antimikrobiális hatása. n R1 R2 R3 R4 R5 Só V ; Staph, aureus Trichopl mentag. Candida albicans 0 3-Cl H 3—Cl H H a b 0 ++♦ 0 ++ H +++ c 1 H H 4—Cl H H • hno3 a b 0 +++ 0 ■H-+ (+) +++ c 1 4—Cl H H H H • hno3 a b +++ « +++ 0 +++ c 1 H H 2—Cl 4—Cl H • hno3 a b +++ 0 + (♦) +++ c 1 2—Cl 4—Cl H H H • hno3 a b 0 0 0 0 0 (+) c 0 1 4—Cl H 4—Cl H H • hno3 a b 0 + 0 +■+ 0 +++ c 1 2—Cl 4—Cl 4—Cl H H • HCl a b 0 0 0 0 0 0 c 0 w 1 2—Cl 4—Cl 2—Cl 4—Cl H • HNO3 a b 0 0 0 0 0 0 c 0 « 1 2—Cl 4—Cl 4-CH3 H H •hno3 a' b 0 0 0 0 0 0 c 1 2-CH3 4—Cl 2—Cl H H • HNO3 a b 0 0 0 0 0 (♦) c 2
