175134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-szubsztituált-1-(omega-amino-alkoxi)- benzol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175134 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1977. XII. 05. (MI 624) Japáni elsőbbségei: 1976. XII. 06. (146254/76) 1976. XII. 17. (151632/76) C 07 C 93/06 C 07 D 295/08 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. XI. 28. Megjelent: 1980. XI. 29. Feltalálók:. Szabadalmas: Kikumoto Ryoji vegyész, Machida-shi, Tokió, Tobe Akihiro vegyész, Mitsubishi Chemical Industries Kawasaki-shi, Kanagawa, Tonomura Shinji vegyész, Tokió, Ikoma Hidenobu Limited, Tokió, Japán vegyész, Kawasaki-shi, Kanagawa, Japán Eljárás 2-szubsztituált-l-(omega-amino-alkoxi)-benzol-szárinazékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás kitűnő antidepresszáns hatással rendelkező új 2-szubsztituált-l-(omega-amino-alkoxi)-benzol-származékok és savaddíciós sóik előállítására. L. C. Cheney és munkatársai leírnak néhány 5 difenil-metán-származékot [J. Am. Chem. Soc., 71, 60—64 (1949)], amelyek 2-helyzetben szubsztituenst tartalmaznak, például 2-(dimetil-amino)-etoxi-, 2-(dietil-amino)-etoxi-, 2-morfolino-etoxi-, 2-( 1-piperidil)-etoxi-, 2-(izopropil-amino)-etoxi-, 10 3 •( 1 -piperidil)-propoxi-, 3-(dimetil-amino)-propoxi- és 3-(dibutil amino)-propoxi-csoportot. A közlemény jelzi azt is, hogy a 2-(2-amino-etoxi)-difenil-metánok és a 2-(3-amino-propoxi)-difenil-metánok állatokon hisztamingátló és helyi érzéstelenítő hatással 15 rendelkeznek. A 2 703 324, a 2 966 518, a 2 534 236 és a 7 768 207 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások szintén közölnek 2-(omega-aminoalkoxi)-difenil-metán-származékokat, például a 20 2-[3-(dietil-amino)-propil]-difenil-metánt és a 2-[5-(dimetil-amino)-pentil]-difenil-metánt. A J. Med. Chem., 9, 806 (1966) közli a 2-[4-(dimetil-amino)-butoxi]-difenil-metáht. A Journal Pharm. Soc. Japan, 89, 1078—1084 25 (1969) és 89, 1417-1425 (1970), a 9937/1970 sz. és a 9938/1970 sz. japáni közzétételi iratok közölnek 2-[omega-(dialkil-amino)-etoxi]-difenil-étereket, 2-(omega-cikloimino-etoxi)-difenil-étereket, 2-[omega-(dialkil-amino)-propoxij-difenil-étereket, amelyek- 30 ben minden benzolgyűrű tetszés szerint klóratommal vagy metilcsoporttal van szubsztituálva. A Chemical Abstracts^ 72, 3152 y és 73, P76852 a 2-[3-(dietil-amino)-propoxi]-difenil-étert közli. A Chemical Abstracts 45, 577 (1951) a 2-[2-(dietil-amino)-etoxi]-difenil-szulfidot közli. A 2 703 324 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás a 2-[2-(dietil-amino)-etoxi]-difenil-metil-metánt közli. A 2 187 723 és 3 213 140 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások 2-(omega-amino-alkoxi)-bifenil-származékot, így 2-[ 2-(pentil-amino)-etoxi]-bifenilt közölnek. Hasonlóképpen az 521 575 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás is közöl 2-(omega-amino-alkoxi)-bifenilt, így a 2-[3-(dimetil-amino)-propoxi]-bifenilt, a 2-(2-amino-etoxi)-bifenilt és a 2-[2-(etil-amino)-etoxij-bifenilt. Ezen vegyületek egyikéről sem közük, hogy antidepressziós hatásuk lenne. A jelen találmány új 2-szubsztituált-l-(omega- a m i n o - a lkoxi)-benzol-származékokra vonatkozik, amelyek kiváló antidepresszáns hatásúak. A találmány tárgya eljárás I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Rí / R -N általános képletű csoportot jelent, \ r2 175134
