175109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzhidrilszulfinil-származékok előállítására
15 175109 16 IV. táblázat Kísérletek Izgatottság Reaktivitás Hőmérséklet (S) Hőmérséklet (R) Sztereotípia Apomorfin hatásának fokozása Amfetamin hatásának fokozása Anti-rezerpin-hatás (hőmérséklet) Anti-rezerpin-hatás (ptózis) Anti-oxotremorin-hatás (hőmérséklet) Anti-oxotremorin-hatás (remegés) Anti-oxotremorin-hatás (perifériás) Négylemez kísérlet Elektrosokkal előidézett görcs Spontán mozgékonyság Maradandó mozgékonyság Mozgékonyság visszanyerése hypoxia után Csoport-toxicitás (a) = pusztulás CRL 40,028 Amfetamin Koffein + ++ ++ t t / ±\ t 0 t ± 0 + ± 0 + + 0 ± ± + + 0 + 0 + + + + + 0 0 + 0 t / t \ t t t t t />+++ /+++ /'+++ w W ± + 0 oxotremorin által okozott nyálzás, könnyezés és székletürítésnövekedését. 30 Hatás a négylemez kísérletre, húzás- és elektrosokkra A kísérletet 20 egérből álló csoportokkal végezzük 30 perccel a CRL 40,028 számú vegyület beadása 35 után. Nagy adagoknál (256 és 64 mg/kg) a CRL 40,028 számú vegyület növeli a fájdalommal járó átmenetek számát. Kisebb adagnál (4,1 mg/kg) az ilyen átmenetek számában mérsékelt csökkenés mutatkozik. A 40 CRL 40,028 számú vegyület semmilyen adagnál nem okoz mozgékonyságcsökkenést. E vegyület csak nagyobb adagnál (256 mg/kg) okoz mérsékelt antagonizmust az elektro-sokk által okozott görcsös hatások ellen. 45 Az összehasonlító vizsgálatokból az következik, hogy a CRL 40,028 kódszámú vegyület különbözik az amfetamin típusú vegyületektől: A sztereotípiák hiányoznak, az apomorfin és az amfetamin hatását nem erősíti, nem jelentkezik tiszta antagonizmus a rezerpinnel szemben, és nem jelentkezik különleges toxicitás az egér-csoportoknál. E vegyület egy pszichostimuláns, amely bizonyos különbségek ellenére inkább a koffeinhez hasonlít: mégpedig nem erősíti az apomorfin hatását, nem jelentkezik tiszta antagonizmus a rezerpin által okozott hipotermiával szemben, és nem súlyosbodik az elektro-sokk és a hipoxonia hatása. II. táblázat — 4 óra — 2 óra — 1 óra — 30 perc 0-tól + 30 percig Kontrolállatok gumioldat gumioldat gumioldat gumioldat aktimetria CRL 40,028 64 mg/kg - 4 óra CRL 40,028 gumioldat gumioldat gumioldat aktimetria CRL 40,028 64 mg/kg - 2 óra gumioldat CRL 40,028 gumioldat gumioldat aktimetria CRL 40,028 64 mg/kg — 1 óra gumioldat gumioldat CRL 40,028 gumioldat aktimetria CRL 40,028 64 mg/kg — 30 perc gumioldat gumioldat gumioldat CRL 40,028 aktimetria 8
