175064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin-származékok előállítására

9

175064

10

reakcióelegy pH-ját 10 súlyszázalékos nátriumkarbonát-oldattal 3—4 érték közé állítva, a kapott kristályokat szűrve és szárítva 188—190°C-on bomló 6-metil-4-oxo-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-3-karbonsavat kapunk. Kitermelés: 92%.

Analízis

a Ci c

,H8N203 képlet

alapján:

számított :

C

= 58,82%,

H

= 3,95%,

N

= 13,72%,

talált:

C

= 58,75%,

H

= 3,96%,

N

= 13,68%.

16. példa

Az 1. példa szerint dolgozva izopropilidén-[(4 - -metoxi-2-kinolil)-amino-metilén] malonátból kiindulva és a reakcióelegyet etanollal megbontva 130— 132°C-on olvadó etil-6-metoxi-l-oxo-lH-pirimido[ 1,2-a]kinolin-2-karboxilátot kapunk.

Analízis a C[ é Hr 4 N204 képlet alapján:

számított:

C

= 64,42%,

H =4,73%,

N

= 9,39%,

talált:

C

= 64,60%,

H =4,78%,

N

= 9,36%.

17. példa

Az 1. példa szerint dolgozva izopropilidén-(2-kinolil-amino-metilén)-malonátból kiindulva és a reakcióelegyet metanollal megbontva 167-168 °C-on olvadó metil-1 -oxo-1 H-pirimido[ 1,2-a]kinolin-2-karboxilátot kapunk.

Analízis a

C14H10N2O3 képlet alapján:

számított:

C =66,14%, H =3,96%,

talált:

N =11,02%,

C =66,25%, H =3,89%,

18. példa

N =11,05%.

Az 1. példa szerint dolgozva izopropilidén-(2-kinolil-amino-metilén)-malonátból kiindulva és a reakcióelegyet normál-propanollal megbontva 81— 82 °C-on olvadó normál-propil-l-oxo-lH-pirimido[l,2-a]kinolin-2-karboxilátot kapunk.

Analízis a C16H14N203 képlet alapján:

számított:

C

= 68,08%,

H = 5,0%,

N

= 9,93%,

talált:

C

= 68,94%,

H =4,98%,

N

= 10,05%.

19. példa

Az 1. példa szerint dolgozva izopropilidén-(2-kinolil-amino-metilén)-malonátból kiindulva és a reakcióelegyet izo-propanollal megbontva 166— —167°C-on olvadó izopropil-1 -oxo-1 H-pirimido[l,2-a]kinolin-2-karboxilátot kapunk.

Analízis a CléHi4N203 képlet alapján:

számított: C = 68,08%, H = 5,00%,

N = 9,93%,

talált: C =68,18%, H =5,06%,

N = 9,65%.

20. példa

Az 1. példa szerint dolgozva izopropilidén-(2-kinolil-amino-metilén)-malonátból kiindulva és a reakcióelegyet normál-butanollal megbontva 76— -77 °C-on olvadó normál-butil-l-oxo-lH-pirimido[1,2-a]kinolin-2-karboxilátot kapunk.

Analízis a Ci7Hl6N203 képlet alapján:

számított: C =68,91%, H =5,44%,

N = 9,45%,

talált: C =68,80%, H =5,41%,

N = 9,48%.

21. példa

Az 1. példa szerint dolgozva izopropilidén-(2-kinolil-amino-metilén)-malonátból kiindulva és a reakcióelegyet benzilalkohollal megbontva 113 - —114 °C-on olvadó benzil-l-oxo-lH-pirimido[1,2-a]kinolin-2-karboxilátot kapunk.

Analízis a C20H14N2O3 képlet alapján:

számított: C =72,72%, H =4,28%,

N = 8,51%,

talált: C =72,75%, H =4,22%,

N = 8,68%.

22. példa

Az 1. példa szerint dolgozva izopropilidén-[(4-metoxi-2-kinolil)-amino-metilén]- malonátból kiindulva és a reakcióelegyet vízzel megbontva 220 °C-on olvadó 6-metoxi-l-oxo-lH-pirimido[ 1,2-a]kinolin-2-karbonsavat kapunk.

Analízis a Ci4Hi0N2O4 képlet alapján:

számított:

C

= 62,22%,

H =3,73%,

N

= 10,37%,

talált:

C

= 61,98%,

H = 3,75%,

N

= 10,40%.

23. példa

Az 1. példa szerint dolgozva izopropilidén-[(4- -klór-2-kinolil)-amino-metilén]- malonátból kiindulva és a reakcióelegyet vízzel megbontva 179°C-on olvadó etil-6-klór-l -oxo-1 H-pirimido[ 1,2-a]kinolin-2- -karboxilátot kapunk.

Analízis a Ci 5H, !N203C1 képlet alapján:

számított: C = 59,52%, H = 3,66%,

N = 9,25%, a = 11,71%, talált: C =59,71%, H = 3,64%,

N = 9,11%, a = 11,92%.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

5