175064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 175064 |É| Bejelentés napja: 1976. V. 19. (Cl—1666) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04 Módosítási elsőbbsége: 1979. II. 26. (2284/79) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. XI. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. XI. 29. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Hermecz István vegyészmérnök, 25%, Dr. Mészáros Zoltán vegyészmérnök, Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti 20%, Horváth Ágnes vegyészmérnök, 13%, Vasváriné Debreczy LeUe vegyész, Termékek Gyára Rt., Budapest 12%, Dr. Nagy Gábor orvos, 10%, Dr. Virág Sándor orvos, 10%, Ritli Péter vegyésztechnikus, 10%, Budapest Eljárás kondenzált pirimidin-származékok előállítására 1 2 Találmányunk részben új kondenzált pirimidin-származékok új előállítási eljárására vonatkozik. Találmányunk tárgya eljárás I általános képletű részben új kondenzált pirimidin-származékok és az R1 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó új I általános képletű vegyületek gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóinak valamint a 6-piperidino-l-oxo-1 H-pirimido[l ,2-a]kínolin-2-karbonsav kis szénatomszámú alkilésztereínek előállítására, (mely képletben R jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámű alkil-, kis szénatomszámú alkoxivagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő — (CH=CH)2 -csoportot jelent, a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő —(CH=CH)2 -csoportot jelent, és amennyiben a szaggatott vonalak helyén -(CH=CH)2-, csoport van jelen, úgy R1 kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoporttól eltérő jelentésű) azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű izopropilidén-(2-heteroaril-amino-metilén)-malonátot (mely képletben R1 R2, valamint a szaggatott vonal jelentése a fent megadott) savas kondenzálószer jelenlétében 50-200 °C-on ciklizálunk és a reakcióelegyet valamely V általános képletű vegyülettel (ahol R jelentése a fent megadott) reagáltat- 5 juk, majd kívánt esetben egy kapott, R! helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó 1 általános képletű vegyületet (ahol R[ jelentése a fent megadott és R2 jelentése hidrogénatom) gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sójává alakítunk 10 vagy sójából felszabadítunk. Az I általános képletű vegyületek közül újak az R1 helyén alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó származékok. A többi I általános képletű vegyület ismert. Az ismert I általános képletű vegyületek az irodalom szerint valamely II általános képletű dialkil-2-heteroaril-amino-metilén-malonát (mely képletben R1, R2, R3 és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott és R5 jelentése 2-4 szénatomos 20 alkil-csoport) termikus körülmények között savas közegben végrehajtott ciklizációjával, majd a kapott ciklikus termék kívánt esetben történő utólagos átalakításával (pl. észter-hidrolízis) állíthatók elő. [J. Am. Chem. Soc. 70, 3348 (1948), J. »Het. 25 Chem. 10, 143 (1973), Arzneimittelforschung (Drug. Res.) 22, 815 (1972), J. Org. Chem. 33, 3015 (1968), 3 072 485 számú Amerikai Egyesült ÁUamok-beli szabadalmi leírás, 166.577 számú magyar szabadalmi leírás, 2 513 930 számú NSZK 30 szabadalmi leírás, J. Am. Chem. Soc. 80 3066-9 175064
