175053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,5-de-(terc-butil)-4-hidroxi-fenil-(alkil)-karbonil-amino-alkil-fenoxi-alkil-karbonsav-származékok előállítására
SZABADALMI 175053 MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. X. 14. (BO-1637) C 07 C 103/78, C 07 C 103/38 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1975. X. 21. (P 25 46 996.9) ORSZÁGOS . Közzététel napja: 1979. XI. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. XI. 29. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Wolff Hans Peter vegyész, Dr. Witte Ernst-Christian, vegyész, Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim-Dr. Thiel Max vegyész, Dr. Roesch Egon gyógyszervegyész, Mannheim, -Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság Dr. Stork Harald orvos, Mannheim-Feudenheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 3,5-dHterc-butü)-4-hidroxi-fenil-(aIkil)-karboniI-amino-alkil-fenoxi-alkil-karbonsav-származékok előállítására 1 A jelen találmány tárgya eljárás 3,5-di-(terc-butil)-4-hidroxi-fenil- (alkil)-karbonil-amino-alkil-fenoxi-aíkil-karbonsav-származékok és ezek farmakológiailag elviselhető sói, valamint ezen vegyületekből készített, főleg lipidcsökkentő hatású gyógyszerek előállítására. Az új vegyületek szerkezetét az I általános képlet szemlélteti, mely képletben B jelentése vegyértékkötés, vagy valamely egyenes vagy elágazó láncú, 1 -3 szénatomszámú szénhidrogéncsoport, n jelentése 1 vagy 2 és Rí, R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomszámú alkilcsoport. B jelentésében az egyenes vagy elágazó láncú, 1—3 szénatomszámú szénhidrogéncsoport például alkiléncsoport, így a metilén-, metil-metilén-, dimetil-metilén-, etiléncsoport, vagy alkeniléncsoport, mint például a viniléncsoport. Rí, R2 és R3 jelentésében az 1—6 szénatomszámú csoport egyenes- vagy elágazó láncú lehet, előnyösen 1—3 szénatomot tartalmaz. A találmány szerinti vegyületek fenti meghatározása magába foglalja az összes lehetséges sztereoizomereket, valamint ezek keverékeit is. 2 Hasonló hatású vegyületeket (benzoil-amino-alkil-fenoxi-alkil-karbonsavak) ismertet a 2 149 070 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírás. Az új vegyületek, valamint ezek farmakológiailag 5 elviselhető sóik állatkísérletek során erősen csökkentik a szérumlipid- és koleszterinszintet, anélkül, hogy nemkívánt mellékhatások lépnének fel. Ennek következtében a találmány szerinti vegyületek és farmakológiailag elviselhető sói, hatásos gyógysze- 10 rek ateroszklerózis ellen. A találmány szerinti vegyületek ezen túlmenően kifejezetten gátolják a trombociták aggregálódását, alkalmasak továbbá a tumor növekedésének gátlására és a sejtöregedés lassítására. A találmány szerinti vegyületek ezen- 15 kívül értékes közbenső termékei a 0-laktám szerkezetű antibiotikumok előállításának is. Az I általános képletű vegyületek előállítását az jellemzi, hogy valamely II általános képletű amint, mely képletben 20 n jelentése az előbbiekben megadott, vagy származékát, adott esetben az amino- illetve hidroxilcsoport átmeneti védelme közben, tetszés szerinti sorrendben, valamely III általános képletű 25 savval, mely képletben B jelentése az előbbiekben megadott, illetve valamely származékával és valamely IV általános képletű vegyülettel - mely képletben 30 R] és R2 jelentése az előbbiekben megadott, 175053
