174993. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új feniletilamin-származékok előállítására
13 174993 Szabadalmi igénypontok 14 Egy drazsémag tartalma: hatóanyag 50,0 mg kukoricakeményítő, szárítva 20,0 mg oldható keményítő 2,0 mg karboximetilcellulóz 7,0 mg magn éziumszte arát 1,0 mg 80,0 mg Előállítás: • A keveréket az A példában leírt módon drazsémagokká dolgozzuk fel, majd cukorral és arabmézgával drazsírozzuk. C példa 150 mg l-(6,7-dimetoxi‘-3,4-dihidro-2H-izokinolin-l-o n-2-il)-3-[N-metil-N -(2-/3,4-dimetoxi-fenil/-etil)-amino]-propán-hidrokloridot tartalmazó kúpok összetétel: hatóanyag 150,0 mg kúp-töltőmassza 1550,0 mg 1700,0 mg Előállítás: A hatóanyagot az olvasztott kúp-töltőanyaggal egyenletesen elkeverjük és szuszpendáljuk, majd a folyékony keveréket előre hűtött kúpformákba kiöntjük. D példa 250 mg l-(6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-2H-izokinolin-l-on-2-il)-3-[N-metil-N-(2-/3,4-dimetoxi-fenil/-etil)-amino]-propán-hidrokloridot tartalmazó szuszpenziók 100 ml szuszpenzió tartalma: hatóanyag 5,0 g karboximetilcellulóz 0,1 g p-hidroxibenzoesav-metilészter 0,05 g p-hidroxibenzoesav-propilészter 0,01 g cukor 10,0 g glicerin 5,0 g szorbitoldat, 70%-os 20,0 g ízesítőanyag 0,3 g desztillált vízzel feltöltve 100,0 ml-re. Előállítás: A 70 °C hőmérsékletre melegített desztillált vízben, keverés közben feloldjuk a p-hidroxibenzoesav-metil- és propilésztert, a glicerint és a karboximetilcellulózt. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, és homogénné diszpergáljuk. A cukor, a szorbitoldat és az ízesítőanyag hozzáadása és feloldása után a szuszpenziót, a légbuborékok eltávolítására, keverés közben légtelenítjük. 5 ml szuszpenzió 250 ml cím szerinti hatóanyagot tartalmaz. 1. Eljárás az 1 általános képletű új feniletilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Ri, R2, R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot vagy Rs benzilcsoportot is, R3 kevés szénatomos alkoxicsoportot, R4 kevés szénatomos alkoxicsoportot vagy R3-mal együtt metiléndioxi- vagy etüéndioxi-csoportot, R7 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot, Rg kevés szénatomos alkoxicsoportot vagy R7-tel együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot jelent, m értéke 1 vagy 2 és n értéke 2 vagy 3 - azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj, R2, R3, R4, m és n a fentijelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot vagy alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent — egy III általános képletű feniletilaminnal reagáltatunk — ebben a képletben Rs, R7 és Rg a fenti jelentésűek - vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, R3, R4 és m a tárgyi körben megadott jelentésűek - egy V általános képletű alkilaminnal reagáltatunk - ebben a képletben Rs, R7, Rg és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot vagy alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxicsoportot jelent - vagy c) egy VI általános képletű aldehidet — ebben a képletben Rj, R2, R3, R4, m és n a tárgyi körben megadott jelentésűek - vagy acetálját egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R5, R7 és Rg a tárgyi körben megadott jelentésűek — katalitikusán gerjesztett hidrogén jelenlétében reagáltatunk, vagy d) egy VII általános képletű amint - ebben a képletben Rj, R2, R3, R4) R5, m és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy VIII általános képletű aralkil-vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R7 és Rg a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, brómvagy jódatomot vagy alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent - vagy • e) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3, R4, R5, R7, Rg, n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és X R, OH OH általános képletű csoportot jelent, ahol Rj, R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésűek — redukálunk, vagy f) egy X általános képletű aralkil-vegyületet - ebben a képletben Rj, R2, R3, R4 és m a tárgyi 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
