174993. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új feniletilamin-származékok előállítására
15 174993 16 körben megadott jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot vagy alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent - egy XI általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben Rs, R7 és Rs és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — és a kapott 1-imino-vegyületet hidrolizáljuk, vagy g) egy XII általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rlf R2, R3, R4 és ma tárgyi körben megadott jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot vagy alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot és Y lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot vagy alkoxi- vagy ariloxi-csoportot jelent — egy XI általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben Rs, R7, R8 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek - vagy h) egy XIV általános képletű karbonilvegyületet vagy acetálját, illetve ketálját — ebben a képletben R7 és R8 a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy VII általános képletű aminnal — ebben a képletben Rj, R2, R3, R4, R5, m és n a tárgyi körben megadott jelentésűek - katalitikusán gerjesztett hidrogén jelenlétében reagáltatunk, és kívánt esetben az a)—h) eljárásváltozatokkal kapott olyan I általános képletű vegyületről, amelynek képletében Rs benzilcsoportot jelent, ezt a benzilcsoportot katalitikusán gerjesztett hidrogénnel lehasítjuk és/vagy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rs hidrogénatomot jelent, alkilezünk és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben és —50 és 250 °C között, de előnyösen az oldószer forráspontján végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti b) vagy d) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben és 0 és 150 °C között, de előnyösen az oldószer forráspontján végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti c) vagy h) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reduktív aminálást oldószerben 0 és 100 °C között, de előnyösen 20 és 80 °C között végezzük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót 5 att hidro-5 géngáz nyomáson és palládiumszén jelenlétében végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben és 0 és 150 °C között, előnyösen 25 és 10 110 °C között naszcens vagy katalitikusán gerjesztett hidrogénnel végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti f) vagy g) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben és 50 és 150 °C között végezzük. 15 8. Az 1. igénypont szerinti a), b), d), f) és g) eljárásváltozatok bármelyike vagy a 2. vagy 3. vagy 7. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer és/vagy katalizátor jelenlétében végezzük. 20 9. Az 1. igénypont szerinti f) eljárásváltozat vagy a 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist bázis jelenlétében 50 °C és az alkalmazott oldószer fonáspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 25 10. Az 1. igénypont szerinti g) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy in situ képződött XIII általános képletű benzamid-származékot — ebben a képletben Rls R2, R3, R4 és m a tárgyi körben megadott jelentésűek, és az A vagy B 30 csoportok egyikének jelentése azonos Z vagy Y az 1. igénypont g) változatában megadott jelentésével és a másik Xla általános képletű csoportot jelent, ahol Rs, R7,R8 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek - elkülönítjük, majd gyűrűzárásnak vetjük alá. 35 11. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű új feniletilamint vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására - ebben a képletben R1( R2, R3, R4,R5,R7 és 40 Rs, m és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiad 6 igazgatója 80-399.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató
