174857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált arilalkiaminok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

174857

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1976. III. 04. (TO—1023) C 07 D 209/08,

C 07 D 275/06

Német Szövetségi Köztársaság elsőbbségei:

1975. III. 06. (P 25 09 797.6)

1975. XII. 23. (P 25 58i 274.5 és P 25 58 273.4)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1979. IX. 28. Megjelent: 1980. IX. 30.

Feltalálók: Szabadalmas:

Dr. Eberlein Wolfgang vegyész, Dr. Kutter Eberhard vegyész, Dr. Austel Volkhard Dr. Karl Thomae GmbH, Biberach/Riss, vegyész, Dr. Kadatz Rudolf orvos, farmakológus, Dr. Diederen Willi farmakológus, Német Szövetségi Köztársság Biberach/Riss, Dr. Heider Joachim vegyész, Dr. Dämmgen Jürgen állatorvos,

Warthausen, Német Szövetségi Köztársaság, Dr. Kobinger Walter farmakológus,

Dr. Lillie Christian farmakológus, Bées, Ausztria

Eljárás új szubsztituált

1

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált arilalkilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben

Rí hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilvagy fenilcsoportot,

R2 hidrogén- vagy klóratomot vagy metoxicsoportot,

Rj hidrogénatomot vagy metoxiesoportot

vagy R2-vel együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot,

R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot,

Ró hidrogénatomot vagy kevés szénatomos

alkoxiesoportot,

R7 kevés szénatomos alkoxiesoportot vagy

R6-tal együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot,

X karbonil- vagy szulfonilcsoportot jelent,

és

n értéke 2 vagy 3.

Az R,, R4 és Rs jelű alkilcsoportok elsősorban metil-, etil-, propil- vagy izopropil-csoportok, és az Ró és R7 jelű alkoxiesoportok elsősorban metoxi, etoxi-, propoxi- vagy izopropoxi-csoportok lehetnek.

Az I általános képletű vegyületeknek és savaddíciós sóiknak értékes farmakológiái tulajdonságaik

arilalkilaminok előállítására

2

vannak, elsősorban szívfrekvenciát csökkentő hatásuk van.

Az I általános képletű új vegyületek a következő módszerekkel állíthatók elő:

5

a) Egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt> R2, R3, X és n a fenti jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfoniloxi- vagy

10 arilszulfoniloxi-csoportot jelent — egy III általános képletű feniletilaminnal reagáltatunk - ebben a képletben R4, Rs, Ré és R7 a fenti jelentésűek —.

A reakciót adott esetben oldószerben, például 15 metanolban, éterben, tetrahidrofuránban, metilformamidban, dimetilformamidban, dimetilszulfoxidban vagy benzolban és célszerűen a Z csoport reakcióképességétől függően -50 és +250 °C között végezzük. Előnyös savmegkötőszer, például 20 alkoholét, alkálifémhidroxid vagy tercier szerves bázis, amilyen a trietilamin vagy piridin, vagy reakciógyorsító, például káliumjodid jelenléte.

b) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot és

25 X karbonilcsoportot jelent, egy IV általános képletű vegyületet redukálunk — ebben a képletben R2, Rs, R4, Rs, Ró, R7 és na fenti jelentésűek -.

A redukciót előnyösen oldószerben, például 30 jégecetben, vízben vagy etanolban, célszerűen nasz-174857