174825. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új DL-tirozin-származékok előállítására

21

174825

22

1. táblázat folytatása

Vegyület (példa sz.)

LD5 o mg/kg i.v., patkány

In vivo körülmények közötti görcsoldó hatás

EDS0 mg/kg i.v.

In vitro körülmények közötti görcsoldó hatás

ED5opap./ED5 ov.

T.I.,

T-I-2

CR 740 (18. példa)

102

inaktív

0,36-36,4

CR 738 (21. példa)

85,3

50,6

0,14

1,7

11,9

CR 821 (24. példa)

53

15,6

0,13

3,4

6,9

CR 648 (27. példa)

35,6

10,7

0,16

3,3

5,7

CR 702 (28. példa)

81,4

62,5

0,11

1,3

9,0

CR 786 (29. példa)

38,0

34,3

0,17

1,1

6,5

CR 616 (32. példa)

73,6

inaktív

0,82-60,0

CR 614 (35. példa)

58,7

53,2-1,1-CR 615 (39. példa)

48,1

inaktív

0,69-33,2

CR 650 (40. példa)

17,5

18,4

1,17

0,95

2Q 5

CR 807 (41. példa)

31,5

21

0,34

1,5

10,7

CR 651 (44. példa)

34,1

16,3

1,60

2,1

55,0

CR 716 (48. példa)

56,4

26,5

1,58

2,1

89,1

CR 725 (49. példa)

62,6

12,2

3,20

5,1

200

CR 727 (50. példa)

26,3

24,9

1,52

1,05

40

CR 733 (51. példa)

43,5

16,7

1,31

2,6

57

CR 705 (54. példa)

80

31

1,57

2,1

126

CR 729 (55. példa)

38,6

23

2,45

1,6

94,6

CR 730 (56. példa)

50

30,2

0,99

1,6

49,5

CR 812 (57. példa)

27

21

1,03

1,3

27,8

CR 631 (61. példa)

60,2

40,4

1,22

1,5

73,1

CR 620 (65. példa)

116,7

inaktív

0,36-41,8

CR 644 (69. példa)

56,4

20,2

0,45

2,8

25,3

CR 632 (73. példa)

38,1

26,0

0,40

1,4

15,2

Papaverin

27,2

22,2

1

1,2

27,2

Az 1. táblázat adatainak elemzéséből megállapít- 60 A (IV) általános képletű vegyületek görcsoldó hatjuk, hogy a (IV) általános képletű vegyületek hatását in vitro körülmények között tengerimalactúlnyomó többsége aktívabb a papaverinnél, és/vagy -ileumon és patkány-uteruson is megvizsgáltuk. E

a papaverinénál kedvezőbb terápiás indexszel ren- kísérletek során görcskeltő anyagként báriumklodelkezik (azaz a vegyületek a papaverinnél kevésbé ridon kívül szerotonint ,hisztamint és oxitocint alkaltoxikusak). 65 máztunk. A kísérletsorozat eredményeit a 2. táblá-11