174752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[1,5-a] [1,4] diazepin-származékok előállítására
55 174752 56 megadott/ ecetsavanhidrid-piridin-eleggyel reagáltatunk, vagy d) R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rj, R2, R3, Z és Rt, valamint a részképletekben R« és X jelentése az (1) általános képlétnél megadott, azzal a feltétellel, hogy R$ nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű/, valamely (15) általános képletű vegyületet /mely képletben A jelentése valamely (M) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése mezil- vagy tozil-csoport és Z, Rí, R2, Rj és R«, valamint R* és X jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott/ iners oldószer jelenlétében egy nem-vizes bázissal reagál tatunk, vagy e) R5 helyén hidrogénatomot és Z helyén valamely (G) általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rí, R2, R3, R4 és R« jelentése az (1) általános képletnél megadott/, valamely (59) általános képletű vegyületet /mely képletben Rj, R2, R3, R« és R^ jelentése az (1) általános képletnél megadott/ ciklizálunk, vagy f) Z helyén olyan (G) általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R4 jelentése 8-helyzetű kis szénatomszámú alkanoil-csoport és Rt, R2, R3, R5 és R6 jelentése az (1) általános képletnél megadott, egy Z helyén olyan (G) általános képletű csoportot tartalmazó, az (1) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet, ahol R4 8-helyzetű, ketálozott kis szénatomszámú alkanoil-csoportot jelent és Rt, R2, R3, R5 és R« jelentése az (1) általános képletnél megadott, híg vizes ásványi savval kezelünk, vagy g) R4 helyén 8-helyzetű l-hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rj, R2, R3, R5 és R« jelentése az (1) általános képletnél megadott azzal a feltétellel, hogy R* nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű/, egy megfelelő, R4 helyén 8-helyzetű kis szénatomszámú alkanoil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, R3, R5 és R« jelentése a jelen eljárás-változatnál megadott) valamely fémbórhidriddel reagáltatunk, vagy h) R$ helyén hidrogénatomot, R« helyén nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő csoportot és R» helyén amino-csoporttól eltérő csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Z, R], R2, R3 jelentése az (1) általános képletnél megadott és R* és R« jelentése ugyancsak az ott megadott a fentiek, kivételével/, valamely (7) általános képletű vegyületet /mely képletben A jelentése valamely (E) általános képletű csoport és Rt, R2, R3, R4, R« és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott, nûmellett R4 amino-csoporttól és R« nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű/ dehidrogénezőszerrel reagáltatunk, vagy i) Z helyén amino-fenil- vagy kis szénatomszámú alkilamino-fenil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rí, R2, Rs, Rj és R< jelentése az (1) általános képletnél megadott/ egy Z helyén kis szénatomszámú acilamino-fenil- illetve az amidocsoport nitrogénjén kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú acűamino-fenil-csoportot tartalmazó, az (1) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet /mely képletben R,, R2, Rs, Rs és Rí jelentése az (1) általános képletnél megadott/ enyhe hidrolizálószerrel reagáltatunk, vagy j) R4 helyén amino-csoporttól és R6 helyén nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben R5 jelentése hidrogénatom, Rj, R2, R3 és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott és R4 és R« jelentése ugyancsak az ott megadott a fenti kivétellel/, valamely (7*) általános képletű vegyületet /mely képletben A jelentése valamely (N) általános képletű csoport és R,, R2, Rj, R4 és R<s és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott azzal a feltétellel, hogy R4 amino-csoporttól és R$ nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű) oxidálószerrel reagáltatunk, majd kívánt esetben R« helyén nitro-helyettesített fenil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rt, R2, Rs, R4, Rs és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott/ a megfelelő az a—j) eljárás-változatok bármelyike szerint előállított, R« helyén nitro-csoporttal nem helyettesített (1) általános képletű vegyületet /mely képletben Rt, R2, R3, R4, R; és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott/ nitrátjuk, kívánt esetben egy, az a—j) eljárás-változatok bármelyike szerint előállított, Rs és Rs helyén különböző atomot vagy atomcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet rezolválással az optikai enantiomerekre választunk szét és/vagy kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 10.) 2. Eljárás (1) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Z jelentése valamely (G) általános képletű csoport, Rí jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, R2 és Rj jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoüoxi- vagy hidroxfl-csoport, R« jelentése fenil-cső port, mely adott esetben halogénatommal vagy nitro-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesítve lehet, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkanoO-, 1 -hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-, amino-, kis szénatomszámú aDdlaminovagy kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport) azzal jellemezve, hogy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 28
