174752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[1,5-a] [1,4] diazepin-származékok előállítására
57 174752 58 a) R-5 helyén kis szénatomszámú alkanoüoxi-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rj, R2, R3, Z és R« valamint a részképletekben R4 jelentése az (1) általános képletnél megadott, de R4 amino-, Ids szénatomszámú alkilamino- vagy l-hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoporttól eltérő jelentésű/, valamely (15) általános képletű vegyületet /mely képletben A jelentése valamely (O) általános képletű csoport és R,, R2, R3, R6, Z, valamint R4 jelentése az (1) általános képletnél megadott/ valamely kis szénatomszámú alkánkarbonsavanhidriddel reagáltatunk, vagy b) Rs helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rí, R2, R3, Z és R^, valamint A részképletekben R* jelentése az (1) általános képletnél megadott, de R, kis szénatomszámú alkanoilamino-csoporttól eltérő jelentésű), egy megfelelő, Rs helyén kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet (mely képletben Z, Rí, R2, R3, Rí valamint Rí jelentése a jelen eljárás-változatnál megadott) egy alkálifémhidroxiddal reagáltatunk, vagy c) Rs helyén hidrogénatomot, R6 helyén nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő csoportot és R4 helyén amino-csoporttól eltérő csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Z, Rj, R2, R3 jelentése az (1) általános képletnél megadott és R4 és Rí jelentése ugyancsak az ott megadott a fentiek kivételével/, valamely (7) általános képletű vegyületet /mely képletben A jelentése valamely (E) általános képletű csoport és Rj, R2, R3i Rí, R6 és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott, mimellett R4 amino-csoporttól és Rí nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű/ dehidrogénezőszerrel reagáltatunk, vagy d) R4 helyén amino-csoporttól és Rí helyén nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben R5 jelentése hidrogénatom, Rí, R2, R3 és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott és Rí és Rí jelentése ugyancsak az ott megadott a fenti kivétellel/, valamely (7’) általános képletű vegyületet űnely képletben A jelentése valamely (N) általános képletű csoport és Rj, Rí » R3 > R4 és Rí és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott azzal a feltétellel, hogy R4 amino-csoporttól és Rí nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű) oxidálószenei reagáltatunk, mrÿd kívánt esetben Rí helyén nitro-helyettesített fenil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rt, R2, R3> Rí, R5 és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott/ a megfelelő, az a—d) eljárás-változatok bármelyike szerint előállított, Rí helyén nitro-csoporttal nem helyettesített (1) általános képletű vegyületet /mely képletben Ri, R2, Rj, R», Rj és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott/ nitráljuk, kívánt esetben egy, az a—d) eljárás-változatok bármelyike szerint előállított, R3 és Rs helyén különböző atomot vagy csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet rezolválással az optikai enantiomerekre választunk szét és/vagy kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 11.) 3. Az 1. igénypont c), d), e), h) vagy j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Rí helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot, Z helyén valamely (G) általános képletű csoportot, Rí helyén hidrogénatomot vagy halogénatomot, Rí helyén adott esetben halogénatommal vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot és R3 és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kündulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1975. szeptember 10.) 4. Az 1. igénypont c), d), e), h) vagy j) változata szerinti eljárás, vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R! helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot, Z helyén valamely (G) általános képletű csoportot, R* helyén hidrogénatomot vagy halogénatomot, Rí helyén adott esetben halogénatommal vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoportot és R3 és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1975. szeptember 10.) 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén valamely (G) általános képletű csoportot — ahol Rí jelentése a 8-helyzetben elhelyezkedő halogénatom - és Rí helyén 2-halogén-fenil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R|, R2, R3 és R5 jelentése a 3. vagy 4. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1975. szeptember 10.) 6. Az 1. igénypont c), d), e), h) vagy j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R! helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot, Z helyén valamely (G) általános képletű csoportot, Rí helyén hidrogénatomot vagy halogénatomot, Rí helyén adott esetben halogénatommal vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot és R3 helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1975. szeptember 10.) 7. Az 1. igénypont c), d), e), h) vagy j) változata, vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Rj helyén kis szénatomszámú 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 29
