174707. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril-imidazol-származékok előállítására

23

174707

24

I. táblázat folytatása

Példa

X

Y

R

Op.

Adjuváns által előidézett arthritis (EDso%)2 (mg/kg)

33.

4—Cl

4-F-ch3

222-223 °C

3,8

34.

4-CF3

H-ch3

176-177 °C

20

35.

4—F

4-CFj-ch3

196-197 °C

17

36.

4-C1

4-CFj-CH,

214-215°C

3,6

37.

3,4-0CH20-3,4—OCH2 0—

—CH3

201-202 °C

20

4.

4-CH3O-4-CH3OCF3CHj- 150-151 °C (a polimorf op.-ja 119—120 °C)

20

7.

4-Cl

4—Cl

CF3CH2-212-213 °C

5,0

10.

4-CH3O-4-CH3 0-CH3CH2- 108-109 °C (a polimorf op.-ja 146 °C)

4,7

11.

4-CHj

4-CH3O-ch2=chch2

167-167,5 °C

22

16.

4-CH3O-4-CH3O-ch3coch2-115-117,5 °C

9,4

17.

4-CH3O-4-CH3O-ch3soch2-84,5-86,5 °C

52

II.

táblázat

4,5-Diaril-2-(polihaloalkiitio)-imidazolok és a patkányok adjuvánssal keltett arthritis ellenes hatásuk

(V általános képletű vegyidet)

Példa

X

Y

Z

Op.

Adjuvánssal

keltett

arthritis

(EDS0%)’ (mg/kg)

38.

4-CH3O-4-CH3OF

134-136°C

4,2

39.

4—Cl

4—Cl

F

222,5-223,5 °C

0,3

40.

4-F

4-F

F

220-221,5 °C

0,075

41.

H

H

a

187-188 °C

3,9

42.

4—Cl

4-F

F

206,5-207,5 °C

0,18

43.

4-CHj

4-CH3

F

204-205 °C

18

44.

4-CH3OH

F

175-175,5 °C

20

45.

4-a

H

F

205-206 °C

0,3

46.

3,4-OCHjO-3,4—OCHjOF

204-205,5 °C

10

47.

4-CF3

H

F

202-204 °C

4,5

12