174707. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril-imidazol-származékok előállítására

25

174707

26

II. táblázat folytatása

Példa

X

Y

Z

Op.

Adjuvánssal

keltett

arthritis

(ED5o%)2 (mg/kg)

48.

4—F

4-CF3

F

182,5-183,5 °C

1,5

49.

4—F

H

F

196-197,5 °C

0,2

50.

3-C1

3-C1

F

208-209 °C

1,2

51.

4-CH3O-4-CH3OBt

151-153 °C

10

52.

H

H

Br

184-186°C

11

53.

4—(CH3)2NH

F

189-192,5 °C

2,5

18.

H

H

F

218-219,5 °C

0,75

III. táblázat

4,5-Diaril-2-(alkilszulfinil)-iniidazolok és 4,5-diaril-2-(alkilszulfonil)-imidazolok patkányok adjuvánssal keltett arthritise elleni hatása

(VI általános képletű vegyület)

Példa

X

Y

R n

Op.

Adjuvánssal

keltett

arthritis

(EDso%)2

(mg/kg)

2.

H

H

CF3CH2-1

198 °C (bomlik)

48

3.

H

H

cf3ch2-2

226,5 °C (bomlik)

12

5.

4-CH3O-4-CHjO-cf3ch2-1

193,5 °C (bomlik)

10

6.

4-CHjO-4-CHjOCFjCH2-2

173,5-174,5 °C

3,8

8.

4-a

4-a

CFjCHj-1

214 °C (bomlik)

3,0

9.

4-C1

4-a

cf3ch2-2

241 °C (bomlik)

4,5

13.

4-CHjO-4-CH3O-ch,ch2-1

161-162°C

10

14.

4-CHjO-4-CH,0-ch,ch2-2

136-137 °C

5,2

54.

4-CHjO-4-CH30-ch2=chch2-1

118-119 °C (bomlik)

11

55.

4-CH3O-4-CH30-ch2=chch2-2

162-163 °C

11

56.

4-CHjO-4-CH30--CHj

1

167-168,5 °C

6,2

57.

4-CHjO—

4-CHjO—CH3

2

142-143 °C

6,4

58.

4-a

4-a

CFjCHj-1

214 °C (bomlik)

3,0

59.

4-a

4-a-CHj

1

202 °C (bomlik)

2,3

13