174693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin - származékok előállitására.
49 174693 50 iv) amennyiben R és R1 együtt —(CH=CH)2- képletű láncot képeznek, úgy m = 0, n = 1, R2 és R3 együtt vegyértékvonalat képeznek, R6 jelentése fenil-csoport, R7 és R® együtt vegyértékvonalat képeznek, R9 jelentése hidrogénatom, R10 jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, és a szaggatott vonallal jelölt kötés helyén kettőskötés van jelen, vagy v) amennyiben R9 és R10 együtt -(CH2)3- képletű trimetilén-csoportot képeznek, úgy R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, m jelentése 0 és n jelentése 1, R2 és R3 együtt vegyértékvonalat képeznek, R6 jelentése karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, R7 és R® együtt vegyértékvonalat képeznek, és a szaggatott vonallal jelölt kötés helyén egyeskötés van jelen) és az i) pontban megjelölt (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas sóinak és optikailag aktív izomeijeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R2 helyén hidroxil-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot vagy (ha R6 hidrogénatomot képvisel) hidroximetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R, R1, R6, R7, R , R9, R10, m, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott, valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű vegyületet /mely képletben R, R1, R9, R , n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott/ valamely (111) általános képletű aldehiddel reagáltatunk /mely képletben R6 és m jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott/, vagy b) R2 helyén hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú-alkanoiloxi-, aminovagy szulfonsavas nátrium-csoportot vagy egy —NHR15 általános képletű csoportot - ahol R1 s jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy fenil-csoport - és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén /ahol R, R\ R6, R7, Rr, R9, R10, m, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott/, valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű vegyületet /mely képletben, R, R1, R9, R10, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott/ valamely (IV) általános képletű aldehid-funkcionális származékkal reagáltatunk /mely képletben Ré és m jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott, R13 és RM jelentése külön-külön hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, amino- vagy szulfonsavas nátrium-csoport vagy R13 és R1* együtt egy =N-R‘5 általános képletű csoportot képeznek, ahol R1S jelentése a korábbiakban megadott/, majd R2 és R3 helyén vegyértékvonalat tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén /ahol a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i)-v) változatának bármelyikében megadott/, egy, az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott, R2 helyén hidroxil-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből /ahol a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) változatában megadott/ egy R2H általános képletű molekulát (ahol R2 jelentése hidroxil-csoport) kívánt esetben lehasítunk, vagy egy az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott, R2 helyén hidroxil-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből /ahol a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör ii)-v) pontjában megadott) egy R2H általános képletű molekulát (ahol R2 jelentése hidroxil-csoport) lehasítunk, vagy egy a b) eljárásváltozat szerint kapott, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú-alkanoiloxi-, amino- vagy szulfonsavas nátrium-csoportot vagy -NHR15 általános képletű csoportot, — ahol R15 jelentése a fent megadott - és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből /ahol a többi szimbólum jelentése az 1. igénypont i)-v) változatának bármelyikében megadott/ egy R2H általános képletű molekulát (ahol R2 jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú-alkanoiloxi-, szulfonsavas nátrium, vagy -NHR1 s általános képletű csoport, ahol R15 jelentése a fent megadott) lehasítunk, majd kívánt esetben egy, az a) vagy b) eljárás változat szerint kapott (I) általános képletű vegyületet tetszés szerinti sorrendben egy vagy többi alábbi átalakításnak vetünk alá: valamely, R6 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) vagy v) pontjában megadott/ észterezéssel a megfelelő, R6 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör í) vagy v) pontjában megadott/, vagy valamely, R6 és/vagy R10 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott/, elszappanosítással a megfelelő, R6 és/vagy R10 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott/, vagy valamely, R2 és R3 és/vagy R7 és R® helyén vegyértékvonalat tartalmazó (I) általános képletű vegyületet /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott/ katalitikus hidrogénezéssel vagy naszcensz hidrogénnel a megfelelő, R2 és R3 és/vagy R7 és R® helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálunk (mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott/, vagy valamely, R10 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
