174693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin - származékok előállitására.
51 1746S3 52 /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör a) pontjában megadott/ észterezéssel a megfelelő, R‘° helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott/ vagy melegítéssel a megfelelő, R10 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott/ vagy valamely, R10 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott/ átészterezünk, kívánt esetben egy kapott, (1) általános képletű vegyületet /ahol a szimbólumok jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott/ gyógyászatiig alkalmas sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 2. Eljárás 2-fenil-9-(karboxi-metilén)-6-metil-4--o xo - 6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido ( 1,2-a]pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-fenii-6-metil-4-oxo- 6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[l,2-a]pirimidint glioxílsawal vagy monohidrátjával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1978. október 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (111) általános képletű aldehidként benzaldehidet, fahéjaldehidet, formaldehidet, klorált, glioxilsavat, 5-nitro-furán-2-aldehidet, N-metil-pirrol-2-aldehidet, 2-pirrol-aldehidet, furfurolt, 3,4,5-trimetoxi-benzaldehidet, izovanillint, vanillint, orto-nitro-fahéjaldehidet, piridin-3-aldehidet, piperonált, 4-hidroxi-benzaldehidet, 4-klór-benzaldehidet, veratrumaldehidet, ánizsaldehidet, szalicilaldehidet, 4-dimetilamino-benzaldehidet, 2-klór-benzaldehidet, 2-nitro-benzaldehidet, 3-nitro-benzaldehidet, 4-nitro-benzaldehidet, 2-etoxi-benzaldehidet, 3-ciano-benzaldehidet, 3,4-diklór-benzaldehidet, vagy 4-acetamido-benzaldehidet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű aldehid-származékként Schiff-bázist vagy aldehid-hidrátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 5. Az 1.,igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, R2 és R3 és/vagy R7 és R® helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör a) pontjában megadott/, azzal jellemezve, hogy valamely, R2 és R3 és/vagy R7 és R® helyén vegyértékvonalat tartalmazó (1) általános képletű vegyületet /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott/ palládium-katalizátor jelenlétében hidrogénezünk vagy komplex fémhidrid, előnyösen nátriumbórhidrid alkalmazásával redukálunk. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R2H általános képletű molekula (ahol R2 jelentése hidroxi-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, amino- szulfonsavas nátrium- vagy -NHR15 csoport, ahol R1S jelentése az 1. igénypontban megadott) lehasítását sav, előnyösen sósav jelenlétében történő melegítéssel végezzük el. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyület reakcióját bázikus vagy savas katalizátor jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas katalizátorként sósavat, kénsavat, foszforsavat vagy ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus katalizátorként piperidint vagy dietilamint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként piperidin-acetátot, vagy piridont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-etoxikarbonil-6-metil-9- (karboxi-metil)-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-etoxikarbonil•6-metil-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido [ 1,2-aJpirimidint glioxílsawal reagáltatunk, majd a kapott 3-etoxikarbonil-6-metil-9- (karboxi-metilén)-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidint redukáljuk. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót palládium-katalizátor jelenlétében történő hidrogénézéssel hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 13. Az 1. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, optikailag aktív 3-etoxikarbonil-6-metil-9-(karboxi-metil)-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido [l,2-a]pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként optikailag aktív 3 - e t o xi k arbonil-6-metil-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[l,2-a]pirimidint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. február 12.) 14. Az 1. és 3—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése szérum és érfalak lipidtartalmát csökkentő gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű kondenzált pirimidin-származékot /mely képletben m, n, R, R1, R2, R3, R5 6, R7, R®, R9, R'°, R12 és a szaggatott vonal jelentése 1. igénypontban megadott/ vagy - amennyiben a szimbólumok jelentése a tárgyi kör i) pontjában megadott - gyógyászatiig alkalmas sóját gyógyászati felhasználásra alkalmas iners, szilárd vagy folyékony hordozó anyagokkal és kívánt esetben adalékanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1976.. február 12.) 15. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a szérum és érfalak lipidtartalmát csökkentő gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-fenil-9-(karboxi-metilén)'6-metil-4-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
