174673. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új xantinszármazékok előállítására
MAGYAR IVßPKÖZTARSASÄG SZABADALMI LEÍRÁS 174673 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. XII. 19. (BO-1590) C 07 D 473/06 Német Szövetségi Köztársaság-i elsőbbsége: 1974. XII. 21. (P 24 60 929.8) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. VIII. 28. Megjelent: 1980. VIII. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Konz Wilhelm vegyész, C. H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Dr. Reicht Richard orvos, Ingelheim am Rhein, Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új xantinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új xantinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására. Az I általános képletben 5 R és Rj egymástól függetlenül metil- vagy etilcsoportot és Rí egy [b], [c] vagy [d] általános képletű csoportot jelent, ahol Cl etilén-, propilén- vagy izopropilén-csopor- 10 tot, A a fenil gyűrű orto-helyzetében hidroxil-, metoxi-, n-hexiloxi- vagy benziloxicsoporttal helyettesített 3-fenoxi-2-hidroxi-propil-csoportot, 15 B 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy p-metil-fenil-csoportot jelent vagy azonos jelentésű A fenti jelentésével, és n értéke 2-6 közötti egész szám. 20 Az 1 102750 számú német szövetségi köztársasági szabadalmi leírásban xantinszármazékokat, többek között a gyógyászati gyakorlatban bevált, az agy vérellátását fokozó hatású 7-[2-hidroxi-3-(N-2-hidroxi-etil-N-metilamino)-propil]- 1,3-dimetilxan- 25 tin-piridin-3-karboxilátot ismertetik. Ennek a vegyületnek - habár szerkezetileg és hatásában a találmány szerinti vegyületekhez hasonló — lényegesen kisebb hatása van, mint az I általános képletű új vegyületek többségének. 30 2 Az I általános képletű új xantinszármazékok és savaddíciós sóik úgy állíthatók elő, hogy egy II általános képletű xantinszármazékot - ebben a képletben R, R, és Q. a fenti jelentésűek, és T halogénatomot vagy -NH-D általános képletű csoportot jelent, ahol D hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy p-tolil-csoportot, 2-6 szénatomos aminoalkil-csoportot vagy az alkilláncban 3—6 szénatomot tartalmazó 7-(l,3-dimetil-xantinil)-etil-aminoalkil-csoportot jelent — egy III általános képletű feniléterrel reagáltatunk — ebben a képletben X benzil- vagy n-hexilcsoportot és U Hí C—CH— vagy NH—CH2 —CH— csoportot je\ / II O Y OH lent, ahol Y 1—4 szénatomos alkilcsoport —, és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. A találmány szerinti eljárás végrehajtásakor a reakciókomponenseket adott esetben iners oldószerben, például benzolban, toluolban, xilolban, mezitilénben vagy dioxánban körülbelül 160-220 °C-ra illetve visszafolyatási hőmérsékletre melegítjük. A reakcióidő 15 perc és néhány óra között változik, a mindenkori kiindulási vegyülettől függően. A reakciókeverékhez körülbelül 60-80 °C-ra való lehűtés után alkalmas oldószert, előnyösen kevés szénatomos alkanolt adunk, és az oldat pH-ját savval 1-re állítjuk be. Ismert módon való feldol-174673
