174640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-dihidro-2-alkoxikarbonilamono-4-fenil-imidazolok és helyettesített fenil-származékaik előállítására

11

174640

12

ren keresztül ható, váz-izom relaxánsként működő vegyületet, melyek alkalmasak a központi idegrendszer rendellenességeinek tulajdonítható izomgörcsök csökkentésére vagy csillapítására emlősök szervezetében. és profilaktikusan képesek az ilyen görcsök 5 kialakulásának megakadályozására vagy fellépésük gyakoriságának csökkentésére. Ilyen vegyületek például a következők:

4.5- dihidro-4-(2 -etilfenil)-2- metoxikarbonilaminoimidazol; 10

4.5 -dihidro4-(3-etílfenil)- 2-metoxíkarboniiaminoimidazol;

4.5 -dihidro-4-(4-etilfenil)-2 -metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro4-(2-izopropilfenil) -2- metoxikarbonil- 15 aminoimidazol:

4.5- dihidro-4-(3-propilfenil) -2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro-4-(4-propilfenil)- 2-metoxikarbonilaminoimidazol; 20

4.5- dihidro4-(4-n-hexilfenil)- 2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonialmino-4 - (2 -trifluormetilfenilj-imidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino-4- (3-trifluorme- 25 tilfenilj-imidazol;

4.5 - dih i d r o-2-metoxikarbonilamino- 4-(4-trifluormetilfenilj-imidazol;

4-(2,6-dietoxifenil) -4,5-dihidro-2 - metoxikarbonilaminoimidazol; 30

4-( 2.5 - dietoxifenil )- 4,5-dihidro- 2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4-(2,4-dietoxifenil)4,5-dihidro- 2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4-(2-etoxifenil)4,5-dihidro-2-metoxikarbonilamino- 35 imidazol;

4-(4-etoxifenil)4,5-dihidro- 2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (2,4-n-propoxifenil)-imidazol; 40

4.5 - dihidro-2-metoxikarbonilamino4 -(2,6-izopropoxifeni) )-imidazol ;

4-(2-n-butoxifenil)4,5- dihidro-2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (3-metoxifenil)- 45 imidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4 -(3,4-metiléndioxi (-imidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (2-metilfenil)imidazol; 50

4.5- dihidro4-(3-fluorfenil)-2- metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino-4- (3-metilfenil)imidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (4-metilfenil)- 55 imidazol;

4.5- dihidro-2-etoxikarbonilamino- 444-izopropilfenil)-imidazol;

4.5- dihidro-4-(4-izobutoxifenil) -2-metoxikarbonil- 60 aminoimidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (2,4-n-pentiloxifenilj-imidazol ;

4.5- dihidro-4-(2,6-n-hexiloxifenil)- metoxikarbonilaminoimidazol; 65

4.5- dihidro4-(2-izopentiloxifenil) -metoxikarbonilaminoimidazoí és

4,5-dihidro4-(4-n-hexiloxifenil) -2-metoxikarbonilaminoimidazol.

Más, a központi idegrendszerre ható izom-relaxáns vegyületek a következők:” 2-izobutoxikarbonilamino4,5-dihidro- 4-fenilimidazol;

4-(2,6-dibrómfenil)4,5- dihidro-2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro-4-(2 j ódfenil) -2-metoxikarbonialminoimidazol és

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino- 4-(3,5-dimetilfenil)-imidazol.

Más, a találmány szerinti vegyületek neuroleptikus hatásúak (nyugtató, csillapító, hipnotikus stb. hatás) emlősöknél. Néhány vegyület hasznos depresszív és nyugtató és csillapító hatást fejt ki anélkül, hogy lényeges depresszió ellenes hatást mutatna, így szorongás és álmatlanság leküzdésére használható. Ezek köző tartoznak a következő vegyületek, amelyek valamennyien az (I) általános képlettel írhatók le, és amelyekben R jelentése metilcsoport, R1 és R2 hidrogénatomot vagy 2-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, melyek a 2,3-,

2.4- , 2,5- vagy 2,6- helyzetben kapcsolódnak.

4.5- dihidro4-(2,5-dijódfenil) -2-metoxikarbonilamnoimidazol;

4.5- dihidro4-(2,4-dijódfenil) -2-metoxikarbonilaminoímidazol;

4.5- dihidro4-(2,3-dij ódfenil) -2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4-(3,5 -diklórfenil)4,5-dihidro- 2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro-4-(2,6-dietilfenil)- 2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro4-(2,5-dietilfenil) -2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro4-(2,4- dietilfenil)-2- metoxikarbonilamino-imidazol;

4.5- dihidro-4-(2,3-dietilfenil)-2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4,5 -dihidro-4-(2-etilfenil)2- -metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro4-(3-etilfenil)2- metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino- 4-(2,6-dipropilfenil)-imidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (2,5-dipropilfenil)-imidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (2,4-dipropilfenil)-imidazol;

4.5- díhidro-2-metoxikarbonilamino4- (2,3-dipropilfenil)-imidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (2,5-dipropoxifenil)-imidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (2,3-dipropoxifenil)-imidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4- (2-propilfenil)-imidazol;

4.5- dihidro4-(2,5-dietoxifenil) 2-metoxikarbonilaminoimidazol;

4.5- dihidro4-(2-etoxifenil)-2- metoxikarbonilaminoimidazol;

4,5 -dihidro4-(2,3-dietoxifenil) -2-metoxikarbonuaminoimidazol;

4.5- dihidro-2-metoxikarbonilamino4-(3-metoxifenil)imidazol;

6