174587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidin-származékok előállítására
SZABADALMI 174587 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. X. 14. (HO—1931) C 07 D 277/18, C 07 D 417/12, Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1975. X. 15. (P 25 46 165.8) C 07 D 513/04 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. VIII. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. VIII. 30. '-••• — - ■ Feltalálók: Szabadalmas: Dt. Lang Hans-Jochen vegyész, Altenhain/Taunus, Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main, Dt. Muschaweck Roman orvos, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás tiazolidin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű tiazolidin-származékok - e képletben R1 1—4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoportot, R2 1-6 szénatomos alkil- vagy 2-5 szén- 5 atomos alkenilcsoportot, amelyek adott esetben egy vagy több 1—2 szénatomos alkoxicsoporttal lehetnek helyettesítve, 3-8 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy az alkil-részben 1—2 szénatomos fenil-al- 10 kil-csőportot, vagy pedig R1 és R2 együtt egy adott esetben elágazó szénláncú 2-4 szénatomos alkiléncsoportot, R3 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicso- is portot, vagy egy -NR4R5 általános képletű aminocsoportot és ebben R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy pedig, ha Rs helyén hidrogén- 20 atom áll, akkor R4 5-8 szénatomos cikloalkilcsoportot is képviselhet, továbhá R4 és R5 a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt is képezhet, azzal a megkötéssel, hogy 25 R4 és Rs egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő, Y klór- vagy brómatomot képvisel - valamint fiziológiai szempontból ártalmatlan, gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására. 30 2 A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében oly módon állítjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R3 és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Z pedig egy szervetlen vagy szerves sav aktivált észterének maradékát képezi — valamely (III) általános képletű, a (Illa) és (IHb) általános képletnek megfelelő alakban előforduló tiokarbamid-származékkal - ahol R1 és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2 és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - vagy egy ilyen vegyület savaddíciós sóját vagy az (V) általános képletnek megfelelő fémsóját - ahol M egy alkálifém- vagy alkáliföldfématomot képvisel, R1, R2 és Y jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - valamely R3-COOH általános képletű sav — ahol R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reakcióképes származékával reagáltatjuk, adott esetben valamely bázis jelenlétében, és kívánt esetben a fenti a) vagy b) eljárás-változatok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet valamely szerves vagy szervetlen 174587
