174561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-dihidro-5-fenil-3H-pirido(3, 2), -1, 4-diazepinon-2-származékok előállítására
15 174561 16 zavarosodás megjelenéséig étert adunk hozzá és néhány óra múlva leszívatjuk a kivált sósavas sót. Kitermelés: 4,5 g. Olvadáspont: 234-237 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 1,2-dihidro- 5-fenil-3H-pirido[3,2-e]-l ,4-diazepinon-(2)-származékok — mely képletben n értéke 1 —4, Rj jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, hidroxilcsoport, aminocsoport, 1—6 szénatomos alkoxicsoport, fenilcsoport, vagy trifluormetilcsoporttal, fluoratommal vagy klóratommal helyettesített fenilcsoport, A jelentése oxigénatom vagy kénatom, vagy az egész -C(=A)-Ri általános képletü csoport cianocsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom, és abban az esetben, ha N0 nitrogénatom, hidroxilcsoport is lehet, N0 jelentése nitrogénatom vagy =N0 csoport, R3 jelentése hidrogénatom, klóratom, fluoratom, vagy trifluormetilcsoport - ezek tautomer alakjai és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az olyan 1 általános képletű l,2-dihidro-5-fen i 1 - 3 H - p i rido[ 3,2 -e ]-1,4-diazepinon-(2)-származékok előállítására, ahol a szubsztituensek jelentése a fenti, de R2 jelentése hidrogénatom, valamely (II) általános képletű 1,2-dihidro-5-fenil-3H-pirido[3,2-e]-l,4-diazepinon-(2)-származékot - mely képletben R2 jelentése hidrogénatom, R3 és N0 jelentése a fent megadottakkal egyező -, adott esetben alkálifémvegyülete alakjában, valamely (III) általános képletű szubsztituált metilén-származékkal - mely képletben, A, Rt és n jelentése a fent megadottakkal egyező és az egész -C(=A)-R! általános képletű csoport cianocsoportot is jelenthet, X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagy azidocsoport, vagy X és Rí együtt egy oxigénatomot (-0-) is jelenthet egy lakton-gyűrűben, amennyiben n értéke 2, 3 vagy 4 — reagáltatunk, vagy b) az olyan I általános képletű 1,2-dihidro-5-fenil-3H-pirido[3,2-e]-l ,4-diazepinon-(2)-szárniazékok előállítására, ahol a szubsztituensek jelentése a fenti, de R2 jelentése hidrogénatom, valamely (IV) általános képletű 2-benzoil-3-(metilamino)-6-klór-piridin-származékot — mely képletben R(, R3, A és n jelentése a fent megadottakkal egyező és az egész -C(=A)-Rt általános képletű, a kivánt esetben az aminocsoporton szokásos, átmeneti védőcsoportot tartalmazó glicinnel, illetve glicin-származékkal — mely képletben R2 jelentése hidrogénatom és Y jelentése hidroxilcsoport, halogénatom, alkoxicsoport, merkaptocsoport, alkilmerkaptocsoport, aminocsoport vagy alkilaminocsoport - adott esetben savmegkötőszer hozzáadásával kondenzálunk, és a kapott (VI) általános képletű 2-benzoil-3-[N-(amino-acetil)-N-metil-aniino]-6-klór-piridin közbenső terméket — ahol R2 jelentése hidrogénatom, Ru R3, A és n jelentése a fenti - kívánt esetben elkülönítés után — előnyösen savas kondenzálószerek vagy bázisos anyagok jelenlétében - ciklizáljuk és kívánt esetben valamely (I) általános képletü vegyületet — mely képletben R2 jelentése hidrogénatom, N0 jelentése sNO csoport, Rí, R3, A és n jelentése a fenti - egy rövidszénláncú alifás savanhidriddel kezelünk és az adott esetben jelenlevő acilcsoportot valamely oldó- vagy szuszpendálószerben híg savval vagy bázisos anyaggal elszappanosítva lehasítjuk, vagy valamely (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R2 jelentése hidrogénatom, a — C(=A)—R, általános képletű csoport cianocsojjortot jelent, R3, N0 és n jelentése a fenti — ammóniával vagy valamely 1—6 szénatomos alkilaminnal kezelünk, adott esetben kénhidrogén jelenlétében, és kívánt esetben valamely kapott vegyületet sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1974. május 24.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 1,2-dihidro-5- -fenil-3H-pirido[3,2-e]-l,4-diazepinon-(2)-származékok - mely képletben n értéke 1-4, R, jelentése hidroxilcsoport, aminocsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, fenilcsoport, vagy trifluormetilcsoporttal, fluoratommal vagy klóratommal helyettesített fenilcsoport, A jelentése oxigénatom vagy kénatom, vagy az egész —C(=A)—R! általános képletű csoport cianocsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom, és abban az esetben, ha N0 nitrogénatom, hidroxilcsoport is lehet, N0 jelentése nidrogénatom vagy =NO csoport, R3 jelentése hidrogénatom, klóratom, fluoratom, vagy trifluormetilcsoport — ezek tautomer alakjai és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az olyan I általános képletű l,2-dihidro-5-fenil-3H-pirido[3,2-e]-l ,4-diazepinon-(2)-származékok előállítására, ahol a szubsztituensek jelentése a fenti, de R2 jelentése hidrogénatom, valamely (II) általános képletű 1,2-dihidro-5-fenil-3H-pirido[3,2-e]-l,4-diazepinon-(2)-származékot- mely képletben R2 jelentése hidrogénatom, R3 és N0 jelentése a fent megadottakkal egyező — adott esetben alkálifémvegyülete alakjában, valamely (III) általános képletű szubsztituált metilén-származékkal - mely képletben A, R] és n jelentése a fent megadottakkal egyező és az egész —C(=A)—Rí általános képletű csoport cianocsoportot is jelenthet, X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagy azidocsoport, vagy X és Rj együtt egy oxigénatomot (—0—) is jelenthet egy lakton-gyűrűben, amennyiben n értéke 2, 3 vagy 4 - reagáltatunk, vagy b) az olyan I általános képletű 1,2-dihidro-5-fenil - 3 H-pirido[3,2-e]-l ,4-diazepinon-(2)-származékok előállítására, ahol a szubsztituensek jelentése a fenti, de R2 jelentése hidrogénatom, valamely (IV) általános képletű 2-benzoü-3-(metil-amino)-6-klór-piridin-származékot — mely képlet-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
