174561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-dihidro-5-fenil-3H-pirido(3, 2), -1, 4-diazepinon-2-származékok előállítására
17 174561 18 ben R,, R3, A és n jelentése a fent megadottakkal egyező és az egész — C(=A)— Rj általános képletű csoport cianocsoportot is jelenthet — egy (V) általános képletű, kívánt esetben az aminocsoporton szokásos, átmeneti védőcsoportot tartalmazó 5 glicinnel, illetve glicin-származékkal — mely képletben R2 jelentése hidrogénatom és Y jelentése hidroxilcsoport, halogénatom, alkoxicsoport, merkaptocsoport, alkilmerkaptocsoport, aminocsoport vagy alkilaminocsoport — adott esetben savmegkö- 10 tőszer hozzáadásával kondenzálunk, és a kapott (VI) általános képletű 2-benzoil-3-[N-(amino-acetil)N-metil-amino]-6-klór-piridin közbenső terméket — ahol R2 jelentése hidrogénatom, R^ R3, A és n jelentése a fenti — kívánt esetben elkülönítés 15 után — előnyösen savas kondenzálószerek vagy bázisos anyagok jelenlétében — ciklizáljuk és kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R2 jelentése hidro- 20 génatom, N0 jelentése =NO csoport, Rí , R3, A és n jelentése a fenti — egy rövidszénláncú alifás savanhidriddel kezelünk és az adott esetben jelenlevő acilcsoportot valamely oldó- vagy szuszpendálószerben híg savval vagy bázisos anyaggal elszap- 25 panosítva lehasítjuk, vagy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R2 jelentése hidrogénatom, a —C(=A)—R! általános képletű csoport cianocsoportot jelent, R3, N0 és n jelentése a fenti - ammóniával vagy valamely 1-6 30 szénatomos alkilaminnal kezelünk, adott esetben kénhidrogén jelenlétében, és kívánt esetben valamely kapott vegyületet sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1973. május 25.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 1,2-dihidro-5-fenil-3H-pirido[3,2-e]-l ,4-diazepinon-(2)-származékból - ahol Rj, R2, R3, A, N0 és n jelentése az 1. igénypontban megadott és az egész —C(=A)— Rí általános képletű csoport cianocsoportot is jelenthet —, vagy valamely sójából gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve, ismert módon gyógyszerkészítményeket, így tablettákat, kapszulákat, pilulákat, drazsékat, kúpokat, folyadékokat készítünk. (Elsőbbsége: 1974. május 24.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 1,2-dihidro-5-fenil-3H-pirido[3,2-e]-l,4-diazepinon-(2)-származékból - ahol R,, R2, R3, A, N0 és n jelentése a 2. igénypontban megadott és az egész —C(=A)—Rj általános képletű csoport cianocsoportot is jelenthet —, vagy valamely sójából gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve, ismert módon gyógyszerkészítményeket, így tablettákat, kapszulákat, pilulákat, drazsékat, kúpokat, folyadékokat készítünk. (Elsőbbsége: 1973. május 25.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804569 - Zrínyi Nyomda, Budapest o
