174553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-béta-amino-3-cefém-3-ol-4-karbonsav-származékok előállítására
11 174553 12 szubsztituált alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéncsoport, vagy egy adott esetben szubsztituált heterociklusos vagy heterociklusos-alifás csoport, ahol a heterociklusos csoportok előnyösen aromás jelleműek, akkor Rn adott esetben szubsztituált alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéncsoportot, R111 pedig hirdogénatomot, vagy adott esetben szubsztituált alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéncsoportot jelent. A fenti (A) általános képletű acilcsoportokban például, ha n értéke 0, R1 jelentése hidrogénatom, vagy egy adott esetben, előnyösen 1-helyzetben adott esetben védett aminocsoporttal, például amino- vagy acilaminocsoporttal — ahol az acilcsoport elsősorban egy szénsavfélészter acilgyöke, például valamely rövidszénláncú alkoxikarbonil-, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-csoport — vagy adott esetben sóként, például alkálifémsó alakban álló szulfoaminocsoporttal szubsztituált 5—7 szénatomos cikloalkilcsoport, egy adott esetben előnyösen hidroxil- vagy rövidszénláncú alkoxi-, például metoxicsoportokkal, aciloxicsoportokkal — ahol az acilcsoport valamely szénsavfélészter acilcsoportja, például rövidszénláncú alkoxikarbonil-, 2-haIogén-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-csoport - és/vagy halogén-, például klóratomokkal szubsztituált fenil-, naftil- vagy tetrahidronaftilcsoport, egy adott esetben például rövidszénláncú alkil-, például metilés/vagy fenilcsoportokkal — melyek szubsztituenseket, például halogén-, például klóratomokat tartalmazhatnak — szubsztituált heterociklusos csoport, például egy 4-izoxazolil-csoport, vagy egy előnyösen, például adott esetben szubsztituált, például halogén-, például klóratomokat tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoporttal N-szubsztituált aminocsoport, vagy ha n értéke 1 és R1 jelentése egy adott esetben, előnyösen halogén-, például klóratommal, adott esetben szubsztituált, például hidroxil- vagy aciloxicso port tál — .ahol az acilcsoport jelentése a fent megadott - és/vagy halogén-, például klóratommal szubsztituált feniloxicsoporttal, vagy adott esetben védett amino- és/vagy karboxilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, például egy 4-amino-4-karboxi-butil-csoport, ahol az aminoés/vagy karboxilcsoportok adott esetben védettek, igy például a csoportok szililezett, például trimetilszililezett aminocsoportot, vagy acilaminocsoportot, például rövidszénláncú alkanoilamino-, halogén-(rövidszénláncú)-alkanoilamino- vagy ftáloilaminocsoportot, és/vagy szililezett, például tri-{rövidszénláncú)-alkil-szililezett, például tri-metilszililezett, vagy észterezett, például rövidszénláncú alkil-, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoporttal, például difenilmetilcsoporttal észterezett karboxilcsoportot tartalmazhatnak, egy rövidszénláncú alkenilcsoport, egy adott esetben szubsztituált, például adott esetben a fentiekben megadott módon acilezett hidroxilcsoportokat és/vagy halogénatomokat, például klóratomot, továbbá adott esetben védett, például a fentiek szerint acilezett a mino-(rövidszénláncü)-alkil-, például aminometilcsoportokat, vagy adott esetben szubsztituált, például adott esetben például a fentiekben megadott módon acilezett hidroxilcsoportokat és/vagy halogén-, például klóratomokat tartalmazó feniloxicsoportot tartalmazó fenil csoport, egy adott esetben például rövidszénláncú alkil-, például metilcsoporttal, vagy adott esetben védett, például a fentiek szerint acilezett aminovagy aminometilcsoporttal szubsztituált piridil-, például 4-piridil-, piridinium-, például 4-piridinium-, tienil-, például 2-tienil-, furil-, például 2-furil-, imidazolil-, például 1 -imidazolil-, vagy tetrazolil-, például 1-tetrazolil-csoport, egy adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, például metoxicsoport, egy adott esetben szubsztituált, például adott esetben védett, például a fentiek szerint acilezett hidroxilcsoportot és/vagy halogénatomot, például klóratomot tartalmazó feniloxicsoport, egy rövidszénláncú alkiltio-, például n-butiltio-, vagy rövidszénláncú alkeniltio-, például alliltiocsoport, egy adott esetben például rövidszénlncú alkil-, például metilcsoporttal szubsztituált feniltio-, piridiltio-, például 4-piridiltio-, 2-imidazoliltio-, 1.2.4- triazol-3-iltio-, l,3,4-triazol-2-iltio-, 1,2,4-tiadiazol-3-iltio-, például 5-metil-l ^,4-tiadiazol-3-iltio-, 1.3.4- tiadiazol-2-iltio-, például 5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-iltio- vagy 5-tetrazoliltio-, például l-metil-5- -tetrazoliltio-csoport, egy halogén-, főleg klór- vagy brómatom, egy adott esetben funkcionálisan kialakított karboxicsoport, például rövidszénláncú alkoxikarbonil-, például metoxikarbonil- vagy etoxikarbonilcsoport, cianocsoport, vagy adott esetben például rövidszénláncú alkil-, például metil- vagy fenilcsoporttal N-szubsztituált karbamoilcsoport, egy adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkanoil-, például acetil- vagy propionil- vagy benzoilcsoport, vagy egy azidocsoport, akkor Rn és RIU hidrogénatomot jelent, vagy ha n értéke 1, és R1 rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy egy adott esetben, például adott esetben például a fentiek szerint megadott módon acilezett hidroxilcsoportokkal és/vagy halogén-, például klóratomokkal szubsztituált fenil-, furil-, például 2-furil-, tienil-, például 2- vagy 3-tienil-, vagy izotiazolil-, például 4-izotiazolil-csoportot, vagy 1,4-ciklohexadienilcsoportot jelent, akkor Rn jelentése adott esetben védett vagy szubsztituált aminocsoport, például amino-, acilamino-, például rövidszénláncú alkoxikarbonilamino-, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonilamino- vagy adott esetben szubsztituált, például rövidszénláncú alkoxi-, például metoxi- vagy nitrocsoportot tartalmazó fenil-(rÖvidszénláncú)-alkoxikarbonilamino-, például tcrc-butiloxikarbonilaniino-, 2,2,2-triklóretoxikarbonilamino-, 3-metoxibenziloxikarbonilamino- vagy difenilmetiloxikarbonilaminocsoport, arilszulfonilamino-, például 4-metil-fenilszulfonilamino-, tritilamino-, ariltioamino-, például nitrofeniltioamino-, például 2-nitrofeniltioanúno-, vagy tritilamino-csoport, vagy adott esetben szubsztituált, például rövidszénláncú alkoxikarbonil-, például etoxikarbonil-, vagy rövidszénláncú alkanoil-, például acetilcsoportot tartalmazó 2-propilidénamino-, például l-etoxäcaibonil-2-propilidénamino-csoport, vagy adott esetben szubsztituált karbamoilaminocsoport, például guanidinokarbonilaminocsoport, vagy egy adott esetben só-, például 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
