174520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-hidroxi-2H-nafto(2,1-e)- 1,2-teazin-3-karboxi-amid-1,1-dioxidok előállítására
174520 40 A drazsémagokat ismert eljárásokkal bevonjuk egy lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal- A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 580 mg-39 III. példa Zselatin-kapszulák 25 mg 4-hidroxi-2-metil-N-(2-tiazolil)-2H-nafto[2, l-e]-l, 2-tiazin-3-karboxamid-l, 1- -dioxid-tart alommal Összetétel : I zselatin kapszula tartalma: Hatóanyag 25,0 mg Kukoricakeményítő 365,0 mg Aerosil 6,0 mg Magnéziumsztearát 4,0 mg 400,0 mg Előállítás: Az anyagokat alaposan összekeverjük, és 1 méretű zselatin-kapszulákba töltjük. IV. példa Kúpok 25 mg 4-hidroxi-2-metil-N-(2-tiazolil)-2H-nafto[2, l-e]-l, 2-tiazin-3-karboxamid-l, l-dioxid-tartalommal összetétel: 1 kűp tartalma: Hatóanyag 25,0 mg Kúpalapanyag (például Witepsol W 45) 1725,0 mg 1725,0 mg Előállítás: A finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyagba keveijük, majd 38°-on kissé előhűtött formákba öntjük. Kúpsúly : 1,75 g V. példa Szuszpenzió 5 ml-enként 25 mg 4-hidroxi-2-metil-N--(2-tiazolil)-2H-nafto[2, l-e]-J, -1,1-dioxid-tartalommal 2-tiazin-3-karboxamid-Összetétel : Hatóanyag 0,5 g Dioktilnátriumszulfoszukcinát 0,02 g Benzoe sav 0,1 g Nátriumciklamát 0,2 g Aerosil 1,0 g Polivinilpirrolidon 0,1 g Glicerin 25,0 g Grapefruit-aroma 0,1g desztillált vízzel feltöltve 100,0 ml-re. Előállítás: A 70°-ra felmelegített vízben sorra feloldjuk a dioktilnátriumszulfoszukcinátot, a benzoesavat, a nátriumciklamátot és a polivinilpirrolidont, hozzáadjuk a glicerint és az aerosilt, majd szobahőmérsékletre lehűtve bemerülő homogenizátor segítségével belekeverjük a finoman porított hatóanyagot. Ezután hozzáadjuk az aromát, és vízzel feltöltjük a kívánt térfogatra. 5 ml szuszpenzió 25 ml hatóanyagot tartalmaz. VI. példa Drazsék 50 mg 4-hidroxi-2-metil-N-(2-tiazolil)-2H-nafto[2, l-e]-l, 2-tiazin-3-karboxamid-l, 1-dioxid-tartalommal Összetétel : Hatóanyag 50,0 mg Tejcukor 55,0 mg Kukoricakeményítő 42,0 mg Polivinilpirrolidon 2,0 mg Magnéziumsztearát 1,0 mg 150,0 mg Előállítás: A hatóanyagot összekeverjük a tejcukorral és a kukoricakeményítővel, és a polivinilpirrolidon 8%-os vizes oldatával megnedvesítve 1,5 mm-es szitán granuáljuk, 45° -on szárítjuk, és újra átdörzsöljük egy 1,0 mm-es szitán. A kapott granulátumot a magnéziumsztearáttal összekeverve drazsémagokká préseljük. Magsúly : 150 mg Bélyeg: 8 mm, domború Az így kapott drazsémagokat ismert módszerek szerint lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el, és a kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly : 240 mg. VII. példa Tabletták 50 mg N-(3-klór-fenil)-4-hidroxi-2-metil-2H-nafto[2, 1-e ]-l, 2-tiazin-3-karboxamid-l, 1-dioxid-tartalommal összetétel: 1 tabletta tartalma: Hatóanyag 50,0 mg Kukoricakeményítő 97,0 mg Polivinilpirrolidon 175,0 mg Magnéziumsztearát 3.0 mg 325,0 mg Előállítás: A hatóanyag és a kukoricakeményítő keverékét 14%-os vizes polivinilpirrolidon-oldattal megnedvesítve 1,5 mm-es szitán granuáljuk, 45°-on szárítjuk, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
