174433. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virusellenes-hatású tiazolinil-benzimidazol származékok előállítására
21 174433 22 l-(2-tiazolinil)-2-amino-5(6)-szubsztituált-benzimidazolok polio I vírus foltcsökkentő hatása I. táblázat Drogkoncentráció (/ag/ml)+ Példa száma Izomer++ 100 50 25 12 6 3 1,5 0,75 5. 5(6) 100 84 67 12 0--6. 5(6) 100 100 100 98 61 30 21 0 t/i 7. 5(6) 100 100 100 100 96 59 22 0 c ü 11. 5(6) 100 100 100 100 100 100 96 62 8 14. 5(6) 41 47 22 0 0 0 0 0 t/i 8. 5(6) 58 53 49 39 45 42 0 0 73 N 1. 5(6) 100 100 100 100 100 100 78 20 N t/i 3. 5(6) 100 100 100 100 100 100 100 100 10. 5(6) 100 100 100 100 100 100 100 95 12. 5(6) köz.mérg. gy.méig. gy.mérg. 100 100 100 100 100 *+ + ++++ ++4 + 9. 5(6) 100 100 100 100 100 100 98 72 ♦ Drogkoncentráció mikrogranim/milliliterben. 5 vagy 6 szám az illető izomert jelzi, 5(6) izomerelegyet jelez. +++ köz. mérg. - közepesen mérgező. tt++ gy. mérg. = gyengén mérgező. Az I általános képletű vegyületeket előnyösen 40 egy vagy több, a beadás módjától függően alkalmas segédanyaggal kombinálva alkalmazzuk. így szájon át történő beadás esetében a vegyületet gyógyszerészeti hígítókkal vagy hordozókkal, például laktózzal. szacharózzal, keményítőporral, cellulózzal, tál- 45 kummal. magnézium-sztearáttal, magnézium-oxiddal, kalciumszulfáttal, akácmézga-porral, zselatinnal, nátrium-algináttal. nátrium-benzoáttal és sztearinsawal keverjük. Az ilyen készítmények tablettákként vagy kapszulákba zárva formulázhatók a megfelelő 50 beadás céljára. A vegyületek továbbá parenterálisan is adhatók. A vegyületek valamilyen folyadékkal is elegyíthetők. és orrcseppekként vagy intranasalis sprayként is adhatók. 55 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az 1 általános képletű vegyületek előállítására - ahol 60 Rí jelentése hidrogénatom, 1 -3 szénatomos alkil-, tienil-, fenil- vagy az 1-es helyzetben 1-3 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált 5-tetrazolil-csoport. 65 Z jelentése oxigénatom, hidroxi-imino-. 1—4 szénatomos alkoxi-imino-. 1—4 szénatomos aciloxi-imino, a-( metoxi-karbonil)-metoxi-imino-. a-(hidroxi-karbonil)-metoxi-imino- vagy tiokarbamoil-hidrazono-csoport. és az csoport az 5- vagy 6-helyzetben van. m jelentése 0 vagy 1, azzal a fenntartással, hogy R, jelentése más. mint 1—3 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport. ha Z jelentése oxigénatom, és m csak akkor 0. ha R, jelentése egy. az 1 -es helyzetben 1 -3 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált 5-tetrazolil-csoport - azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ahol Z' jelentése oxigénatom és R, és m a tárgyi körben megadott jelentésűek - valamilyen bázissal és egy IV általános képletű (halogén-etil)-izotiocianáttal reagáltatunk - ahol X jelentése klór- vagy brómatom -. egy így kapott V általános képletű vegyületet. ahol Rj, Z‘ és m jelentése a fenti, kívánt esetben valamilyen. Z jelentésének megfelelően szubsztituált aminnal vagy tioszemikarbaziddal reagáltatunk az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése a tárgyi körben megadott, de más. 11
