174263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerin proteázok meghatározására, valamint a meghatározáshoz használható kromogén enzim-szubsztrátok előállítására

174263

12

A példa száma

11

II. Táblázat folytatása

Szubsztrát (hidroklorid)

[a]

24

D

Rf

17.

Bz-Glu-Gly-Arg-pNA-16

0,46

18.

Bz-Gln-Gly-Arg-pNA-17

0,40

19.

Bz-Asp-Gly-Arg-pNA-38

0,46

20.

Bz-Asn-Gly-Arg-pNA-24

0,40

21.

H-Glu-Gly-Arg-pNA-24

0,30

22.

H-Asp-Gly-Arg-pNA-26

0,24

23.

H-Asn-Gly-Arg-pNA-30

0,16

24.

H-Gln-Gly-Arg-pNA-27

0,25

25.

Bz-Ile-Glu-Gly-Arg-2-naftilamid-41

0,26

26.

Bz-Ile-Glu-Gly-Arg-2-meto\i-2-naftilamid-40

0,28

A III. táblázatban bemutatjuk a szubsztrátok különféle enzimekkel való reakcióinak relatív sebességét. Az Xa faktor és a tripszin reakcióinak 30 sebességét az 1. példa szerinti vegyülettel való reakció sebességéhez, a trornbín reakcióinak sebességét az S—2160 jelű vegyülettel való reakció sebességéhez viszonyítottuk. Az 1. példa szerinti vegyület reakciósebességeire jellemző Km értékeket meghatároztuk, és az Xa faktorral való reakcióra 5 • 10'4 mól/liternek, a tripszinnel való reakcióra 1 • 10"5 mól/liternek találtuk.

III. táblázat

Relatív reakcióseb ességé

peiaa szama

Xa faktor

tripszin

trombin

í.

XXXXX

XXXXX

(X)

S- 2160

(X)

XX

xxxxx

3.

XXX

xxxxx

(X)

5.

XXX

xxxx

(X)

9.

xxxx

xxxxx

(X)

14.

xxxxx

xxxxxx

X

15.

XXX

xxxx

(X)

16.

XXX

xxxxx

(X)

17.

XX

XXX

(X)

x,XXXXXX

xxxxx

xxxx

XXX

XX

a referencia-szubsztráttal való reakció sebességének több mint 110%-a

90—110%-a

70-90%-a

50-70%-a

30-50%-a

6