174257. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenilguanidin-származékok előállítására
33 174257 34 keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot. A készítmény hűtve megszilárdul, majd finom porrá őröljük, vigyázva, hogy a polietilénglikol ne olvadjon újra meg. H) készítmény G) készítmény 15 g kolloid kovasav 6 g karboximetilcellulóz 6 g A komponenseket addig keverjük, míg egyenletes keveréket kapunk, majd finom porrá őröljük. J) készítmény G) készítmény 7,5 g citromsav, víztartalmú 0,43 g nátriumcitrát 0,67 g karboximetilcellulóz 1.1 g kolloid kovasav 1 g szorb insav 0,3 g tisztított víz 100 ml-ig 90 ml 80 °C hőmérsékletre melegített vízhez hozzáadjuk a szorbinsavat, citromsavat és a nátriumcitrátot. Ezután adagoljuk — keverés közben — a kolloid kovasavat és a karboximetilcellulózt. A keverést mindaddig folytatjuk, míg egyenletes és teljesen átnedvesedett diszperziót kapunk. Ezután lehűtjük a keveréket 45 °C hőmérsékletre és keverés közben hozzáadjuk a G) készítményt. Most is addig folytatjuk a keverést, míg egyenletes szuszpenziót kapunk. Ezt lehűtjük szobahőmérsékletre és vízzel 100 ml-re kiegészítjük. A találmány szerinti hatóanyagok anthelmintikus hatását az alábbi példákon mutatjuk be: A) példa: Bányaféreg-próba (juh, kutya) Bunostromum trigonocephalum-mal kísérletileg fertőzött juhokat kezelünk a paraziták kifejlődési idejének lejárta után. A hatóanyag-mennyiséget tiszta hatóanyagként alkalmazzuk orálisan, zselatin-kapszulákban. Uncinaria stenocephala-val, illetve Ancylostoma caninum-mal kísérletileg fertőzött kutyákat kezelünk a paraziták kifejlődési ideje után. A hatóanyag-mennyiséget tiszta hatóanyagként alkalmazzuk orálisan, zselatin-kapszulákban. A hatásfokot úgy határozzuk meg, hogy megszámoljuk a kezelés után eltávolított férgeket és a kísérleti állatokban megmaradt férgeket a leölésük után, és kiszámítjuk az eltávolított férgek százalékát. A következő I. táblázatban megadjuk a találmány szerinti hatóanyagokat, a legkisebb adagolást, amely a kísérleti állatok férgeinek számát több mint 90%-kal csökkenti (Minimális hatásos adag /MHA: csökkenés >90%/, mg hatóanyag/kg testsúlyban megadva), valamint a parazitákat. I. táblázat Példa Minimális hatásos adag (MHA) szerinti ----------------------------------——— hatóanyag (csökk. > 90%) mg/kg-ban l7. Bunostomum trig. 2,5 4. Bunostomum trig. 1 428. Uncinaria sten. 5 Bunostomum trig. 1 I14. Bunostomum trig. 2,5 B) példa: Nippostrongylus muris-próba/patkány Nippostrongylus muris-szál kísérletileg fertőzött patkányokat kezelünk a paraziták kifejlődési idejének lejárta után. A hatóanyag-mennyiséget vizes szuszpenzió alakjában orálisan alkalmazzuk. A hatásfokot úgy határozzuk meg, hogy megszámoljuk a kezelés után eltávolított férgeket és a kísérleti állatokban megmaradt férgeket a leölésük után, és kiszámítjuk az eltávolított férgek százalékát. A következő II. táblázatban megadjuk a találmány szerinti hatóanyagokat, a legkisebb adagolást, amely a kísérleti állatok férgeinek számát több mint 90%-kal csökkenti, rokon készítményekkel összehasonlítva. II. táblázat Példa illetve képlet MHA (csökk. > 90%) szerinti hatóanyag mg/kg-ban 41. 25 428. 25 47. 50 464. 100 K, (2 117 293 sz. NSZK közi. irat) >500 Kj (2 117 293 sz. NSZK közi. irat) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 500
