174257. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenilguanidin-származékok előállítására
31 174257 32 a maximumnál is többet kell alkalmaznunk. Ha nagyobb mennyiségeket használunk, úgy azt célszerűen napi több adagra osztjuk. Ugyanazokat a mennyiségi határokat alkalmazzuk az ember- és az állatgyógyászatban is. Értelemszerűen érvényesek a további adatok is. Gyógyszerkészítmény példák: A) készítmény N-(2-metoxi-acetamido-4-feniltio-fenil)-N\N”-bisz-metoxikarbonil-guanidin 50,0% lecitin 1,5% polioxietilénszorbitántrioleát 2,0% polio xietilénglikollauril éter (stabilizátor) 2,0% ásványi olaj 43,5% A guanidin-hatóanyagon kívül a többi komponenst összekeverjük, majd keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot, és a keverést addig folytatjuk, míg egyenletes diszperziót kapunk. B) készítmény A) készítmény 10 g polioxietilénszorbitántrioleát 4 g polietilénglikollauriléter (stabilizátor) 4 g oleum arachidoni 70 g A komponenseket összekeverjük, majd verjük, míg egyenletes diszperziót kapunk. addig ke-C) készítmény N-(2-metoxiacetamido-4-feniltio-fenil)-N’,N”-bisz-metoxikarbonil-guanidin 30% polietilénglikol 6000 40% polio xi(40)sztearát 30% A guanidin-hatóanyagon kívül a többi komponenst 50—60 °C hőmérsékleten összekeverjük, majd keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot. A készítmény hűtve megszilárdul, majd finom porrá őröljük, vigyázva, hogy a polietilénglikol ne olvadjon újra meg. D) készítmény C) készítmény 15 g kolloid kovasav 6 g karboximetilcellulóz 6 g A komponenseket addig keverjük, amíg egyenletes keveréket kapunk, majd finomra pontjuk. így nedvesíthető porhoz jutunk. E) készítmény C) készítmény 7,5 g citromsav, víztartalmú 0,43 g nátriumcitrát 0,67 g karboximetilcellulóz 1.1 g kolloid kovasav 1 g szorbinsav , 0,3 g tisztított víz 100 ml-ig 90 ml 80 °C hőmérsékletre hevített vízhez hozzáadjuk a szorbinsavat, citromsavat és a nátriumdtrátot. Ezután adagoljuk — keverés közben — a kolloid kovasavat és a karboximetilcellulózt. A keverést mindaddig folytatjuk, míg egyenletes és teljesen átnedvesedett diszperziót kapunk. Ezután lehűtjük a keveréket 45 °C hőmérsékletre és keverés közben hozzáadjuk a c) készítményt. Most is addig folytatjuk a keverést, míg egyenletes szuszpenziót kapunk. Ezt lehűtjük szobahőmérsékletre és vízzel 100 ml-re kiegészítjük. F) készítmény N-(2-acetamido-4-fenoxi-fenil)-N’,N”-bisz-metoxikarbonil-guanidin 50% lecitin 1,5% polioxietilénszorbitántrioleát 2% polietilénglikollauriléter 2% ásványi olaj 43,5% A guanidin-hatóanyagon kívül a többi komponenst összekeverjük, és keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot. A keverést addig folytatjuk, míg egyenletes diszperziót kapunk. G) készítmény N-(2-acetamido-4-fenoxi-fenil)-N’-metoxi-karbonil-N”-propionil-guanidin 30% polietilénglikol 6000 40% polioxi(40)sztearát 30% A guanidin-hatóanyagon kívül a többi komponenst 50-60 °C hőmérsékleten összekeverjük, majd 5 10 IS 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
