174114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminosav-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁMÁNY Bejelentés napja: 1974. IV. 29. (Cl—1558) Módosítási elsőbbsége: 1975. III. 26. (4275/75 sz.) 174114 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 143/12, C 07 C 143/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. III. 28. Megjelent: 1980. IV. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Feuer László vegyész, 62%, Dr. Furka Árpád vegyész, 15%, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Dr. Sebestyén Ferenc vegyész, 11%, Hercsel Imréné vegyészmérnök, 10%, Termékek Gyára Rt., Budapest Bendefy Istvánná vegyésztechnikus, 2%, Budapest Eljárás új aminosav-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az új I általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületek és a vegyületek sói előállítására. Az I általános képletben 5 R hidrogénatomot, vagy egy 1-4 szénatomos alkanoil-, aroil- vagy aril-(l—4 szénátomosjalkoxi-karbonil-csoportot, R1 hidrogénatomot, vagy egy 1—4 szénatomos alkil- vagy egy aril-( 1 —4 szénatomos)alkil-cso- 10 portot, R2 hidrogénatomot vagy egy 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, n jelentése 1, 2 vagy 3, m jelentése 0 vagy 1 és 15 p jelentése 1, 2, 3 vagy 4, de m + p mindenkor csak 2, 3 vagy 4 lehet. Ezen vegyületek előállítása a találmány szerint oly módon történik, hogy 20 a) R helyén aril-(l—4 szénatomos)alkoxi-karbonil- és R1 helyén aril-( 1 —4 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol R2, n, m és p jelentése a tárgyi kör 25 szerinti — előállítására II általános képletű vegyületeket — ahol R egy aril-(l—4 szénatomosjalkoxi-karbonil-csoportot, R1 egy aril-(1—4 szénatomos)alkil-csoportot jelent és n jelentése a fenti — IX általános képletű vegyületekkel - ahol Hal halo- 30 2 génatomot és R4 valamely 2—6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoportot jelent — reagáltatunk savmegkötő szerek jelenlétében, a keletkezett X általános képletű vegyületeket- ahol R, R1, R4 és n jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott - III általános képletű vegyületekkel — ahol R2, m és p jelentése tárgyi kör szerinti — reagáltatjuk, majd a kapott IV általános képletű vegyületeket — ahol R, R1, R2, m, n és p jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott — oxidáljuk, vagy b) R helyén aril-(l —4 szénatomos)alkoxi-karbonil- és R1 helyén aril-( 1 —4 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek- ahol R2, n, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására V általános képletű vegyületeket — ahol R, R1 és n jelentése a fenti, és R3 egy adott esetben nitro-csoporttal szubsztituált fenil-csoportot jelent - VI általános képletű vegyületekkel - ahol R2, m és p jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy c) VII általános képletű vegyületeket - ahol R, R1, R2, n, m és p jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott — aromás szulfonsavhalogenidekkel vagy szervetlen savhalogenidekkel reagáltatunk, a keletkezett VIII általános képletű vegyületeket - ahol R, R1, R2, n, m és p jelentése a fenti és X halogénatomot vagy egy aromás szulfoniloxi-csoportot jelent - kívánt esetben katalitikus hidrogénezésnek vetjük alá és a kapott VIII általános 174114
