174114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminosav-származékok előállítására
3 174114 4 képletű vegyuleteket - aliol R és R1 jelentése a fenti vagy hidrogénatom és R2, n, m és p jelentése a fenti - nátrium-szulfittal reagáltatjuk, vagy d) R helyén aril-(l—4 szénatomos)alkoxi-karbonil- és R1 helyén aril-(l-4 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó 1 általános képletű vegyületek — ahol R2, n, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti - előállítására II általános képletű vegyületeket - ahol R, R1 és n jelentése a fenti — IX általános képletű vegyületekkel — ahol Hal és R4 jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott - reagáltatunk savmegkötő szerek jelenlétében, a keletkezett X általános képletű vegyületeket — ahol R, R1, R4 és n jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott - XI általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk - ahol R2, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti, és X halogénatomot vagy egy aromás szulfoniloxi-csoportot jelent — majd a kapott VIII általános képletű vegyületeket - ahol R, R1, R2, X, n, m és p jelentése a fenti - nátrium-szulfittal reagáltatjuk, vagy e) R helyén aril-(l-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-, R1 helyén aril-(l —4 szénatomos)alkil-csoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol n, m es p jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására XII általános képletű vegyületeket — ahol R, R1 és n jelentése a fenti, XIH általános képletű vegyületekkel — ahol Hal halogénatomot jelent, és m és p jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy f) R, R1, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására — ahol n, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti — XIV általános képletű vegyületeket — ahol n jelentése a fenti — XIII általános képletű vegyületek — ahol Hal, m és p jelentése e) eljárásváltozatnál megadott — alkálifémsóival reagáltatunk, a kapott XV általános képletű vegyületeket - ahol n, m és p jelentése a fenti — erős savval kezeljük, majd a kapott XVI általános képletű vegyületeket — ahol n, m és p jelentése a fenti - hidrazinhidráttal visszük reakcióba, vagy7 g) R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására - ahol R, R2, n, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti -XVII általános képletű vegyületeket — ahol R és n jelentése a fenti - amin-sóik alakjában VI általános képletű vegyületekkel — ahol R2, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti — viszünk reakcióba, vagy h) R és R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására - ahol R2, n, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti -XVIII általános képletű vegyületeket - ahol R2, n, m és p jelentése a fenti és Rs egy a-aminokarbonsavból az amino-csoport elvétele után visszamaradó csoportot jelent - karboxipeptidáz-A enzimmel kezelünk, vagy i) R és R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására — ahol R2, n, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti — XIX általános képletű vegyületeket - ahol n jelentése a fenti, és R6 egy oligopeptidből az N-terminális amino-csoport eltávolítása után visszamaradó csoportot jelöl — VI általános képletű vegyületekkel - ahol R2, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk y-glutamil-transzpeptidáz enzim jelenlétében, és kívánt esetben a kapott és R helyén aril-(l-4 szénatomosjalkoxi-karbonil-csoportot és/vagy R1 helyén aril-(l —4 szénatomosjalkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket savas és/vagy lúgos hidrolízissel és/vagy katalitikus hidrogénezéssel R és/vagy R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületekké alakítjuk, és/vagy a szabad karboxil-csoport észterezésével R1 helyén 1-4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket, vagy a szabad amino-csoport acilezésével R helyén aroil- vagy alkanoil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket állítunk elő és/vagy a kapott I általános képletű vegyületeknek sóit képezzük. E vegyületek egy része értékes gyógyhatású anyag. Más részük intermedier, értékes élettani, illetve gyógyhatású anyagok előállítására. Valamennyi vegyület új. A vegyületek közül biológiai hatásai folytán kiemelkedő a y-L-glutamil-taurin, mely széleskörű terápiás és preventív hatással rendelkezik az „AGAR” (aerobioszferikus genetikus adaptációs rendszer) sérülésével közvetlenül, vagy közvetve összefüggő kóros elváltozásokban. A mellékpajzsmirigy és a szárazföldi élet kialakulása az evolúció során szorosan egybeesik. Az AGÁR fogalmának megvilágítására felsoroljuk azokat a legfontosabb szöveteket és szerveket, melyek e rendszert alkotják: a) a külső levegővel, mint bioszférával érintkező biológiai határfelületek (bőr és bőrképletek, cornea és conjunctiva, száj és garatüreg, légutak és tüdő), b) csontvázrendszer és végtagok (csöves és szivacsos csontok, gömbízületek, a synovialis hártya, vázizomzat), c) az ionháztartás szabályozásában résztvevő szervek (transepithelialis transzport rendszer: bélbolyhok és vesetubulusok), d) a szilárd táplálék aprításához szükséges thekodont (fogmederrel és gyökérrel rögzített) fogazat, e) halló, szagló és hangadó szervek. A találmányunk szerinti vegyületek tehát a fenti rendszerhez tartozó szervekre, illetve szövetekre gyakorolnak kedvező élettani, illetve terápiás befolyást. Fentieken kívül - és az AGAR-rendszerrel összefüggésben - még a következő funkciók is a vegyületek hatástani területéhez tartoznak: Sugárvédő hatás, sebgyógyulást kedvezően befolyásoló, általános mesenchyma aktiváló hatás, védelem és nyálkahártyák és a bőr fokozódó fertőzései és szennyeződési veszélyével szemben (nedves nyálkahártyák lysosim termelése, csillóhámok aktiválása a légutakban), fokozottabb védelem a bőr vírusos és gombás fertőzéseivel szemben. A szárazföldi élet jelentősen fokozódó stresszhatásaival szemben (például meteorológiai és erős 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
