174097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-2hidroxipropán diszybsztituált fenoléter-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

5

174097

6

A 111 általános képletű kiindulási anyagok példáiként a következőket említjük meg:

(2-metil-3-klór-fenoximetil)-oxirán,

(2-metoxi4-propil-fenoximetil)-oxirán,

(2-metoxi4-allil-fenoximetil)-oxirán,

(2-metoxi4-cisz-és4-transz-propenil--fenoximetil)-oxirán,

(2-karbetoxi-4-metoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2-kerbetoxi-4-etoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2,4-diklór-fenoximetil)-oxirán,

(2-etoxi-4-kaibetoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2-metoxi4-karbometoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2-metoxi4-klór-fenoximetil)-oxirán,

(2-etoxi4-klór-fenoximetil)-oxirán,

(2-allil4-metoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2-allil4-klór-fenoximetil)-oxirán,

(2-klór4-etoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2-eioxi4-propil-fenoximetil)-oxirán,

(2-metoxi-5-cisz-és-5-transz-propenil--fenoximetil)-oxirán,

(2-etoxi-5-cisz-és-5-transz-propenil-fenoximetil)-oxirán,

(2,5-diklór-fenoximetil)-oxirán,

(2,5-dietoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2-metoxi-5-karbetoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2-etoxi-5-karbetoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2-karbetoxi-5-metoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2-metoxi-5-klór-fenoximetil)-oxirán,

(2-etoxi-5-klór-fenoximetil)-oxirán,

(2-klór-5-etoxi-fenoximetil)-oxirán,

(2,6-dimetil-fenoximetil)-oxirán,

(2-klór-6-allil-fenoximetil)-oxirán,

(2-metoxi-6-allil-fenoximetil)-oxirán,

(2-etoxi-6-allil-fenoximetil)-oxirán,

(2-metil-6-klór-fenoximetil)-oxirán,

(2,6-dimetoxi-fenoximetil)-oxirán,

(3,4-diklór-fenoxi metil)-oxirán,

(3,4-dimetoxi-fenoximetil)-oxirán, (3-klór4-metoxi-fenoximetil)-oxirán, (3-etoxi4-klór-fenoximetil)-oxirán, (3-metil-5-etil-fenoximetil)-oxirán,

1 -( 2-metil-3-klór-fenoxi)-2-hidroxi-3- -klórpopán,

1 -( 2-metoxi4-propil-fenoxi)-2-hidroxi-3- -brómpropán,

1 -( 2-metoxi4-allil-fenoxi)-2-hidroxi-3- -klórpropán,

1 -( 2-metoxi4-cisz-és4-transz-propenil-fenoxi)-2-hidroxi-3-klórpropán,

1 < 2-karbetoxi4-metoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3- -brómpropán,

1 -( 2-karbetoxi4-etoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3- -brómpropán,

1 -( 2,4-diklór-fenoxi)-2-hidroxi*3-jódpropán, l-(2-etoxi4-karbetoxi-fenoxi)-2-lüdroxi-3- -klórpropán,

1 -( 2-metoxi4-karbometoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3-klórpropán,

l-(2-metoxi4-klór-fenoxi)-2-hidroxi-3--klórpropán,

l-(2-etoxi4-klór-fenoxi)-2-hidioxi-3- -metánszulfoniloxi propán,

l-(2-allil4-metoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3--benzolszulfoniloxipropán,

1 -(2-allií4-klór-fenoxi)-2-liidroxi-3- -klórpropán,

l-(2-klór-4-etoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3--toluolszulfoniloxipropán,

l-(2-etoxi-5-propil-fenoxi)-2-hidroxi-3--jódpropán,

1 -(2-metoxi-5-cisz-és-5-transz-propeml-fenoxi)-2-hidroxi-3-jódpropán, l-(2-etoxi-5-cisz-és-5-transz-propenii-fenoxi)-2-hidroxi-3-brómpropán, l-(2,5-diklór-fenoxi)-2-hidroxi-3-k]órpropán, l-(2(5-dietoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3-klórpropán, l-(2-metoxi-5-karbetoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3-klórpropán,

l-(2-etoxi-5-karbetoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3--brómpropán,

l-(2-karbetoxi-5-metoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3--klórpropán,

l-(2-metoxi-5-klór-fenoxi)-2-hidroxi-3--klórpropán,

1 -(2-etoxi-5-klór-fenoxi)-2-hidroxi-3- -brómpropán,

l-(2-klór-5-etoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3--brómpropán,

l-(2,6-dimetil-fenoxi)-2-hidroxi-3-jódpropán,

l-(2-klór-6-allil-fenoxi)-2-hidroxi-3--klórpropán,

l-(2-metoxi-6-allil-fenoxi)-2-hidroxi-3--klórpropán,

l-(2-etoxi-6-allil-fenoxi)-2-hidroxi-3- -metánszulfoniloxi propán, l-(2-metil-6-klór-fenoxi)-2-hidroxi-3- -benzolszulfoniloxi propán,

1 -{2,6-dimetoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3- -klórpropán,

1 -(3,4-diklór-fenoxi)-2-hidroxi-3- -toluolszulfoniloxi propán,

1 -{3,4-dimetoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3- -jódpropán,

1 -<3-klór4-metoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3- -brómpropán,

1 -(3-etoxi4-klór-fenoxi)-2-hidroxi-3- -klórpropán,

1 -( 3-metil-5-etil-fenoxi)-2-hidroxi-3- -klórpropán.

A találmány szerinti eljáráshoz szükséges IV általános képletű vegyületek - ahol R és R’ jelentése a megadott - részben új vegyületek. Egyszerű módon állíthatók elő a megfelelő III általános képletű epoxidok és ammónia autoklávban végzett reakciójával.

A IV általános képletű vegyületek példáiként a következőket soroljuk fel:

1 -(2-metil-3-klór-fenoxi)-2-hidroxi-3- -aminopropán,

1 -{2-metoxi4-propil-fenoxi)-2-hidroxi-3-aminopropán,

1 -(2-metoxi4-allü-fenoxi)-2-hidroxi-3- -aminopropán,

1 -<2-metoxi4-cisz-és4-transz-propenil-fenoxi)-2-hidroxi-3-amnopropán,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

3