174097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-2hidroxipropán diszybsztituált fenoléter-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
23. példa (23. képlet) 23 174097 24 1 -(2,6-Dimetil-fenoxi)-2-hidroxi-3- -difenilmetilamino-propán-hidroklorid 26,7 g (2,6-dimetil-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 90-94 °C 0,07 Hgmm nyomáson) és 27,5 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 43,5 g (72,9%) cím szerinti terméket. Op.: 161-164 °C (izopropanolból átkristályosítva). 24. példa (24. képlet) l-(2-Metil-6-klór-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenilmetilamino-propán-hidroklorid 17,1 g (2-metil-6-klór-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 104-113 °C 0,5 Hgmm nyomáson) és 15,8 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 30 g (82,8%) cím szerinti terméket. Op.: 170-172 °C (metanol-víz-elegyből átkristályosítva). 25. példa (25. képlet) l-(2,6-Diklór-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenilmetilamino-propán-hidroklorid 21,9 g (2,6-diklór-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 142—148 °C 0,1 Hgmm nyomáson) és 18,3 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 30,1 g (68,7%) cím szerinti terméket. Op.: 185—188 °C (metanolból át kristály ősit va). 26. példa (26. képlet) l-(3,4-Diklór-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenilmetilamino-propán 24,1 g (3,4-diklór-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 145-150 °C 0,1 Hgmm nyomáson, op.: 42—43 C és 20,1 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 38,1 g (86,1%) cím szerinti szabad bázist, amely a reakcióoldat bepárlásakor válik ki. Op.: 114-115 °C (metanolból átkristályosítva). l-(3-Metil-5-etil-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenilmetilamino-propán-hidroklorid 38,4 g (3-metil-5-etil-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 115-120 °C 0,1 Hgmm nyomáson) és 36,6 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 70,5 g (85,6%) cím szerinti terméket. Op.: 142,5—145,5 °C (metanol-víz-elegyből átkristályosítva). 27. példa (27. képlet) 28. példa (28. képlet) l-(2-Etoxi-5-transz-propenil-fenoxi)-2-hidroxi-3-(9-fluorenilamino)-piopán 76,2 g (2-etoxi-5-transz-propenil-fenoximetil)-oxiránt és 59 g 9-aminofluorént reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 93,4 g (69,1%) cím szerinti szabad bázist, amely a reakcióoldat lehűlésekor válik ki. Op.: 119-121 °C (izopropanolból átkristályosítva). 29. példa (29. képlet) 1 -( 2-Metoxi-4-n-propil-fenoxi)-2-hidroxi-3- -(9-fluorenilamino)-propán 22,2 g (2-metoxi-4-n-propil-fenoximetil)-oxiránt és 18,1 g 9-aminofluorént reagáltatunk, és így kapunk 27,8 g (69%) cím szerinti terméket. Op.: 85-88 °C. 30. példa (30. képlet) 1 -(2-Metoxi-4-allil-fenoxi)-2-hidroxi-3- -(9-fluorenilamj no)-propán 22 g (2-metoxi-4-allil-fenoximetil)-oxiránt és 18,1 g 9-aminofluorént reagáltatunk, és így kapunk 30,3 g (75,4%) cím szerinti terméket. Op.: 120-122 °C. 31. példa (31. képlet) 1 -(3,4-Diklór-fenoxi)-2-hidroxi-3-(9- -fluorenilamino)-propán 21,9 g (3,4-diklór-fenoximetil)-oxiránt és 18,1 g 9-aminofluorént reagáltatunk, és így kapunk 35,4 g (81,1%) cím szerinti terméket. Op.: 156—159 C. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
