174083. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-acilamino-fenil-etanolamin származékok előállítására
9 174083 10 A példa C példa IO7 l-(4-etoxikarbonilamino-3-ciano-fenil)-2-terc-butilamino-etanol-hidrokloridot tartalmazó tabletták 5-fluor-5 10 7 l-(4-etoxikarbonilamino-3-ciano-5-fluor-fenil)-2-terc-butilamino-etanol-hidrokloridot tartalmazó zselatin kapszulák összetétel: 1 tabletta tartalma: hatóanyag 0,01 mg összetétel: 1 kapszula tartalma: tejcukor 82,49 mg 10 hatóanyag 0,01 mg burgonyakeményítő 33,00 mg tejcukor 59,99 mg polivinilpirrolidon 4,00 mg 15 kukoricake mény ít ő 60,00 mg magnéziumsztearát 0,50 mg 120,00 mg 120,00 mg Előállítási eljárás: Előállítási eljárás: 20 A hatóanyagot a tejcukorral és keményítővel alaposan összekeverjük, a kukorica- és alkalmas A hatóanyagot és a polivinüpirrolidont etanolban oldjuk,majd a hatóanyag és granuláló-oldattal a tejcukor és a burgonyakeményítő keverékét egyenletesen benedvesítjük. A nedves szitálást 1,5 mm 25 lyukbőségű szitán hajtjuk végre. Ezután az anyagot 50°-on szárítjuk, és 1,0 mm lyukbőségű szitán szárazon szitáljuk. Az így kapott granulátumot a magnéziumsztearáttal összekeverjük, és tablettákká sajtoljuk. Egy tabletta súlya: 120 mg. Bélyeg: 7 mm átmérőjű, lapos. nagyságú kapszulákba töltjük. A kapszula töltete: 120 mg. D példa 10 y l-(4-etoxikarbonilamino-3-ciano-5-fluor-fenil)-2-terc-butilamino-etanoljQ -hidrokloridot tartalmazó ampullák összetétel: 1 ampulla tartalma: B példa 35 57 1 -(4-etoxikarbonilamino-3-ciano-5-fluor-fenil)-2-terc-butilamino-etanol-hidrokloridot tartalmazó drazsék 40 Összetétel: 1 drazsémag tartalma: hatóanyag tejcukor burgonyakeményítő poli vinil pirroli don magnéziumsztearát hatóanyag 0,01 mg citromsav 2,50 mg nátriumhidrogénfoszfát 7,50 mg nátriumklorid 4,60 mg 0,005 mg 82,495 mg 45 Előállítási eljárás: 33,000 mg 4,000 mg 0,500 mg 120,000 mg ionmentesített vízzel 2,00 ml-re feltöltve. 50 A hatóanyagot, a pufferanyagokat és a nátriumkloridot ionmentesített vízben oldjuk, majd csíramentessé szűrjük. Töltés: 2 ml oldatot nitrogéngázzal védetten barna ampullákba töltünk. Előállítási eljárás: 55 A drazsémagot az A) példában leírt tablettákkal analóg módon állítjuk elő. Drazsémag súlya: 120 mg. Bélyeg: 7 mm átmérőjű domború. A drazsémagokat ismert eljárással lényegileg cukorból és talkumból álló réteggel vonjuk be, és a kész drazsékat méhviasszal fényesítjük. Egy drazsé súlya: 200,0 mg. Sterilizálás: 20 perc, 120°-on. E példa 10 7 l-(4-etoxikarbonilamino-3-ciano-5-fluor- 60 -fenil)-2-terc-butilamino-etanol--hidrokloridot tartalmazó végbélkúpok összetétel: 1 kúp tartalma: 65 hatóanyag 0,01 mg 5
